公開(公告)號
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CN1726196A
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公開(公告)日
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2006.01.25
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申請(專利)號
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CN200380105776.X
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申請日期
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2003.12.11
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專利名稱
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基于吡嗪的微管蛋白抑制劑
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主分類號
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C07D241/20(2006.01)I
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分類號
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C07D241/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07F9/576(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.11 AU 2002953255;2003.6.26 US 60/483,399
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申請(專利權(quán))人
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西托匹亞有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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克里斯托弗·約翰·伯恩斯;安德魯·弗雷德里克·威爾克斯;部先永;哈里森·西坎伊卡;邁克爾·弗朗西斯·哈特
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地址
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澳大利亞維多利亞
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頒證日
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國際申請
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2003-12-11 PCT/AU2003/001661
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進入國家日期
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2005.06.10
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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澳大利亞;AU
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主權(quán)項
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下列通式的化合物或其藥物學(xué)可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對映異構(gòu)體,其中:R1是H、C1-6烷基、C1-6烷基NR5R6、C1-6烷基NR5COR6、C1-6烷基NR5SO2R6、C1-6烷基CO2R5、C1-6烷基CONR5R6,其中R5和R6各自獨立地為H、C1-4烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基,或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán),該環(huán)任選地包含選自O(shè)、S、NR7的原子,且R7選自H、C1-4烷基;R2、R3和R4各自獨立地為H、鹵素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、OCONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9、COOR8、CONR8R9;且R8、R9各自獨立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基,或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán),該環(huán)任選包含選自O(shè)、S、NR11的原子;R10和R11獨立地選自H、C1-4烷基、CF3;或者,R2、R3和R4中的兩個當(dāng)位于相鄰碳原子時可相連形成環(huán)系,該環(huán)系選自:其中R12選自H、C1-4烷基、CF3,且R13選自H、C1-4烷基、CF3、COR14、SO2R14;且R14選自H、C1-4烷基;Q為一個鍵或C1-4烷基;W選自H、C1-4烷基、C2-6烯基;其中C1-4烷基或C2-6烯基可任選地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR15R16取代;且R15和R16各自獨立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基,或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán),該環(huán)任選地包含選自O(shè)、S、NR17的原子,且R17選自H、C1-4烷基;A為任選地被0-3個取代基取代的芳基、雜芳基,這些取代基獨立地選自:鹵素、C1-4烷基、CF3、芳基、雜芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR18R19、O芳基、O雜芳基、CO2R18、CONR18R19、NR18R19、C1-4烷基NR18R19、NR20C1-4烷基NR18R19、NR18COR19、NR20CONR18R19、NR18SO2R19;且R18、R19各自獨立地為H、C1-4烷基、C1-4烷基環(huán)雜烷基、芳基、雜芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基雜芳基,或可相連形成任選被取代的3-8元環(huán),該環(huán)任選地包含選自O(shè)、S、NR21的原子;且R20選自H、C1-4烷基;R21選自H、C1-4烷基;以及Y選自H、C1-4烷基、OH、NR22R23,且R22和R23各自獨立地為H、C1-4烷基。
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摘要
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本發(fā)明記載通式I化合物或其藥物學(xué)可接受的前藥、鹽、水合物、溶劑合物、晶體形式或非對映異構(gòu)體。本發(fā)明還記載使用通式I化合物治療患者過度增生相關(guān)的病態(tài)或病癥的方法。
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國際公布
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2004-06-24 WO2004/052868 英
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