| 公開(公告)號(hào) | CN1726191A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380105736.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 用作纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑的取代的吲哚氧代-乙酰氨基乙酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/22(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.10 US 60/432,331 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 哈�！ゑR哈茂德·埃洛卡達(dá)斯;杰拉爾丁·露絲·麥克法蘭;大衛(wèi)·澤南·李 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-12-09 PCT/US2003/038933 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥物可接受的鹽或酯形式：其中：R1是C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或芐基，環(huán)烷基、吡啶基、苯基和芐基的環(huán)可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、-O-C1-C6全氟烷基、C1-C6烷氧基、-OH、-NH2和-NO2的基團(tuán)取代；R2是氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基或C1-C3全氟烷基；R3是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、-NH2或-NO2；R4是苯基、芐基、芐氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基，其中這些基團(tuán)的環(huán)可以任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、-C1-C3烷氧基、-OH、-NH2和-NO2的基團(tuán)取代；R8是氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、或-C1-C3全氟烷基、芳基、取代的芳基、烷基-芳基或取代的烷基-芳基；和R9是氫、C1-C6烷基、C3-C6支鏈烷基、C1-C6羥基烷基、4-羥基芐基、3-吲哚基亞甲基、4-咪唑基亞甲基、HSCH2-、CH3SCH2CH2-、H2NC(＝O)CH2-、H2NC(＝O)CH2CH2-、HO2CCH2-、HO2CCH2CH2-、H2NCH2CH2CH2CH2-、H2NC(＝NH)NHCH2CH2CH2-，或者與R8、-CH2CH2CH2-連在一起。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了吲哚氧代-乙酰氨基乙酸衍生物，其用作纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)的抑制劑，用于治療溶血纖紊亂。該化合物具有式(I)的結(jié)構(gòu)：其中：R1是烷基或任選取代的環(huán)烷基、-CH2環(huán)烷基、吡啶基、-CH2-吡啶基、苯基或芐基；R2是氫、烷基、環(huán)烷基、-CH2環(huán)烷基或全氟烷基；R3是氫、鹵素、烷基、全氟烷基、烷氧基、環(huán)烷基、-CH2-環(huán)烷基、-NH2或-NO2；R4是任選取代的苯基、芐基、芐氧基、吡啶基或-CH2-吡啶基；R8是氫、烷基、環(huán)烷基、-CH2-環(huán)烷基、全氟烷基、芳基、取代的芳基、烷基-芳基或取代的烷基-芳基；R9是氫、烷基、羥基烷基、4-羥基芐基、3-吲哚基亞甲基、4-咪唑基-亞甲基、HSCH2-、CH3SCH2CH2-、H2NC(＝O)CH2-、H2NC(＝O)CH2CH2-、HO2CCH2-、HO2CCH2CH2-、H2NCH2CH2CH2CH2-、H2NC(＝NH)NHCH2CH2CH2-，或者與R8一起，作為-CH2CH2CH2-；或其藥物可接受的鹽或酯形式。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052856 英 |
