公開(公告)號(hào)
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CN1714078A
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380103950.7
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申請(qǐng)日期
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2003.11.03
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專利名稱
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可用于治療雄激素受體相關(guān)疾病的吲哚類化合物
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主分類號(hào)
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C07D209/30
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分類號(hào)
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C07D209/30;C07D401/06;C07D405/06;C07D413/06;C07D401/12;A61K31/404;C07D417/06;C07D409/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D403/06;A61P5/24
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.7 US 60/424,579;2002.11.7 EP 02079648.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿克佐諾貝爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·H·H·赫姆肯斯;H·T·斯托克;N·M·蒂爾輝斯;J·P·M·洛默斯;J·范德羅
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地址
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荷蘭阿納姆
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-11-03 PCT/EP2003/050783
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.05.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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羅菊華
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國(guó)省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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下式化合物其中X是S、SO或SO2;R1是5-或6-元單環(huán)、雜環(huán)或碳環(huán)、飽和或不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu),可選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基選自由鹵素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基組成的組;R2是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羥甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基;R3是H、鹵素或(1C-4C)烷基;R4是H、OH、(1C-4C)烷氧基或鹵素;R5是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH2、CN、鹵素、(1C-4C)氟代烷基、NO2、羥基(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-6C)烷基,或者R5是NHR6,其中R6是可選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的(1C-6C);(O)2(1C-4C)烷基或可選被(1C-4C)烷基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的S(O)2芳基,或者R5是C(O)N(R8,R9),其中R8和R9各自獨(dú)立地是H、(3C-6C)環(huán)烷基或CH2R10,其中R10是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羥基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元單環(huán)、碳環(huán)或雜環(huán)、芳族或非芳族的環(huán),或者R8和R9與N一起構(gòu)成可選被(1C-4C)烷基取代的雜環(huán)5-或6-元飽和或不飽和的環(huán);或者其鹽或水合物形式。
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摘要
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本發(fā)明提供非甾族化合物,它們具有雄激素受體親和性,可用于雄激素-受體相關(guān)性治療,具有根據(jù)式(1)的結(jié)構(gòu)其中,X是S、SO或SO2;R1是5-或6-元單環(huán)、雜環(huán)或碳環(huán)、飽和或不飽和的環(huán)結(jié)構(gòu),可選地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代,所述取代基選自由鹵素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基組成的組;R2是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羥甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基;R3是H、鹵素或(1C-4C)烷基;R4是H、OH、(1C-4C)烷氧基或鹵素;R5是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH2、CN、鹵素、(1C-4C)氟代烷基、NO2、羥基(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-6C)烷基,或者R5是NHR6,其中R6是可選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的(1C-6C);、S(O)2(1C-4C)烷基或可選被(1C-4C)烷基或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代的S(O)2芳基,或者R5是C(O)N(R8,R9),其中R8和R9各自獨(dú)立地是H、(3C-6C)環(huán)烷基或CH2R10,其中R10是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羥基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(單或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元單環(huán)、碳環(huán)或雜環(huán)、芳族或非芳族的環(huán),或者R8和R9與N一起構(gòu)成可選被(1C-4C)烷基取代的雜環(huán)5-或6-元飽和或不飽和的環(huán);或者其鹽或水合物形式。
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國(guó)際公布
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2004-05-21 WO2004/041782 英
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