| 公開(公告)號 | CN1701063A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN03806063.9 |
| 申請日期 | 2003.01.14 |
| 專利名稱 | 治療性吖啶酮及吖啶化合物 |
| 主分類號 | C07D219/08 |
| 分類號 | C07D219/08;C07D219/10;A61K31/473;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.1.15 US 60/347,899 |
| 申請(專利權)人 | 癌癥研究科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·奈德爾;R·J·哈里森;L·R·凱蘭德;S·M·戈萬;M·A·里德;A·雷什卡 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-14 PCT/GB2003/000102 |
| 進入國家日期 | 2004.09.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 一種下式化合物及其藥學上可接受的鹽、酯、酰胺、溶劑合物、水合物和保護形式：其中：(a)K為＝O，L為-H，α為單鍵，β為雙鍵，γ為單鍵“吖啶酮”；或者：(b)K為9-取代基，L不存在，α為雙鍵，β為單鍵，γ為雙鍵“吖啶”；而且其中：J1為2-或3-取代基；及，J2為6-或7-取代基；并且其中J1和J2各自獨立為下式基團：其中：RN1獨立為氮取代基，并且為氫、C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，而且任選被取代；W獨立為C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，而且其任選被取代；并且當K為9-取代基時，K為下式基團：其中：RN2獨立為氮取代基而且為氫、C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，并且任選被取代；Q獨立為C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，而且其任選被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些式(1)吖啶酮和吖啶化合物及其藥學上可接受的鹽、酯、酰胺、溶劑合物、水合物和保護形式，所述化合物抑制端粒酶；調節(jié)細胞增殖等；和/或治療癌癥及增殖性疾病等，其中：(a)K為＝O，L為-H，α為單鍵，β為雙鍵，γ為單鍵(吖啶酮)；或者：(b)K為9-取代基，L不存在，α為雙鍵，β為單鍵，γ為雙鍵(吖啶)；而且其中：J1為2-或3-取代基；J2為6-或7-取代基；J1和J2各自為式-N(RN)-W的基團，其中：RN為氮取代基而且為氫、C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，并且任選被取代；W為C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基、或C5-20芳基，而且任選被取代；并且其中：當K為9-取代基時，K為式-N(RN)-Q的基團，其中RN為氨基取代基而且為氫、C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基、或C5-20芳基；Q為C1-7烷基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，而且任選被取代。本發(fā)明還涉及含這種化合物的藥用組合物，以及這種化合物和組合物用于體內或體外抑制端粒酶、調節(jié)細胞增殖等和/或治療癌癥、增殖性疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2003-07-24 WO2003/059885 英 |
