| 公開(公告)號 | CN1232508C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN01820714.6 |
| 申請日期 | 2001.12.07 |
| 專利名稱 | 制取喹諾酮和二氮雜萘的環(huán)化方法步驟 |
| 主分類號 | C07D215/56 |
| 分類號 | C07D215/56;C07D401/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D498/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.12.14 US 60/255,633 |
| 申請(專利權)人 | 寶潔公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·R·蒙德拉;J·L·蘭德爾 |
| 地址 | 美國俄亥俄州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-12-07 PCT/US2001/048536 |
| 進入國家日期 | 2003.06.16 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 張宜紅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種制取具有式(I)所示結構的化合物，或其可藥用的鹽、水合物，或可生物水解的酯、酰胺或酰亞胺的方法：該方法包括使具有式(A)結構的化合物與一種或多種有機硅試劑反應：其中關于式(I)和式(A)：(A)(1)A為N或C-R8，其中R8選自氫、C1至C15烷基、芳基、鹵代基、一個雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、羥基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、芳氧基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺；(2)R7選自氫，C1至C15烷基、芳基、一個雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、鹵代基、硝基、氰基、C1至C15烷氧基、芳氧基、羥基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基，酰芳基，C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺；(3)R6選自氫、鹵代基、C1至C15烷基、芳基、一個雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、硝基、氰基、烷氧基、芳氧基、羥基酯、C1至C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1至C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至C15酰烷基、酰芳基、C1至C15烷基和芳基酯和羧基酰胺；(4)R5選自氫、C1至C15烷基、芳基、氰基、一個雜環(huán)、氨基、C1至C15烷氨基、芳氨基、C1至C15酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺；(5)R1選自一個3元至17元的碳環(huán)、一個雜環(huán)、C1至C6烷基、C1至C6烯烴、C1至C6炔烴和-CH(R10)(R11)，其中R10選自C1至C6烷基和苯基，R11為-CH2Y(O＝)CR12，其中R12選自C1至C6烷基和苯基，Y選自-NH-、-O-和-S-；(6)R2選自氫、C1至C15烷基、芳基、一個雜環(huán)、C1至C15硫代烷基和硫代芳基；和(7)R3選自氫、C1至C15烷氧基、芳氧基、C1至C15烷基和芳基；或(B)R1和R2能連接形成一個5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán)，其中A、R3、R5、R6、R7和R8，如果出現(xiàn)則如(A)中所述；或(C)R6和R7能連接形成一個5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán)，其中A、R1、R2、R3、R5和R8，如果出現(xiàn)則如(A)中所述；并且關于式(A)，其中：(D)X選自-O-和-S-，R9選自C1-C10烷基、芳基和雜芳基；其中所述的式(A)結構化合物與有機硅試劑在溶劑中反應；其中當所述化合物含有上述烷基、烯烴和炔烴基時，該烷基、烯烴和炔烴基可以被1至4個取代基取代，所述取代基是鹵代基、羥基、芳氧基、雜芳氧基、酰氧基、羧基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、螺環(huán)、氨基、酰氨基、酮基、硫酮基、氰基或它們的組合；其中當所述化合物含有上述芳基時，該芳基在環(huán)上可以被1至4個取代基取代，所述取代基選自：鹵基、氰基、硝基、羥基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、雜烷基、鹵代烷基、苯基、芳氧基、烷氧基、雜烷氧基、氨基甲�；Ⅺu代烷基、亞甲二氧基、雜芳氧基及其組合基團；其中當所述化合物含有上述雜芳基時，該雜芳基在環(huán)上可以被1至4個取代基取代，所述取代基是鹵代基、氰基、硝基、羥基、羧基、氨基、酰氨基、烷基、雜烷基、鹵代烷基、苯基、烷氧基、芳氧基、雜烷氧基或它們的任意組合。 |
| 摘要 | 具有式(I)所示結構的化合物的制備方法，該方法包括使一種有機硅試劑與具有式(A)結構的化合物反應。 |
| 國際公布 | 2002-06-20 WO2002/048113 英 |
