| 公開(公告)號 | CN1711262A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380103505.0 |
| 申請日期 | 2003.11.17 |
| 專利名稱 | 咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治療醛固酮所介導(dǎo)疾病的方法 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61P9/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.18 US 60/427,325 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·菲羅茲尼亞 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-17 PCT/EP2003/012851 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽，其中：R1是環(huán)烷基、雜環(huán)基或式的芳基，其中：R4是環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或R4是任選取代的烷基、烷氧基、羥基、鹵素或三氟甲基，條件是R5和R6都不是氫；R5是氫、鹵素、氰基、烷氧基或三氟甲基；或R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的芳族或雜芳族5-或6-元環(huán)，條件是R4和R5連接于彼此相鄰的碳原子；或R4和R5一起為亞烷基，該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成4-至7-元環(huán)，條件是R4和R5連接于彼此相鄰的碳原子；R6是氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、任選取代的低級烷基、任選取代的氨基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、磺�；虬被柞；�；R2和R3獨立地為氫、三氟甲基或烷氧基；或R2和R3與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的芳族或雜芳族5-或6-元環(huán)；或R2和R3一起為亞烷基，該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成4-至7-元環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了作為P450酶、醛固酮合酶抑制劑的式(I)化合物，因此其可用于治療醛固酮介導(dǎo)的病癥。相應(yīng)地，式(I)化合物可用于預(yù)防、延緩進(jìn)展或治療低血鉀、高血壓、充血性心力衰竭、腎衰竭、特別是慢性腎衰、再狹窄、動脈粥樣硬化、X綜合征、肥胖癥、腎病、心肌梗死后、冠心痛、高血壓后重構(gòu)、纖維化、膠原形成增加以及內(nèi)皮功能障礙。優(yōu)選作為選擇性醛固酮合酶抑制劑、無廣泛抑制細(xì)胞色素P450酶所致副作用的式(I)化合物。 |
| 國際公布 | 2004-06-03 WO2004/046145 英 |
