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治療炎性疾病的化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1620424A  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.25  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02828170.5  
申請(qǐng)日期 2002.12.19  
專(zhuān)利名稱(chēng) 治療炎性疾病的化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07C259/08  
分類(lèi)號(hào) C07C259/08;C07C69/743;C07D215/14;C07D277/44;C07D233/22;A61K31/16;A61K31/215;A61K31/415;A61K31/47;A61P19/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.20 US 60/342,332  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Z·朱;R·小馬佐拉;Z·郭;B·J·拉維伊;L·辛寧;J·科洛維斯基;B·麥基特里克;N·-Y·斯赫  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2002/040453 2002.12.19  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.17  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種由式(I)表示的化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體,其中:M為-(C(R30)(R40))m-,其中m為1-6;T選自R21-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)鏈、烯基、芳基、雜芳基、-OR3、-C(O)R4、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-C(O)NR24OR3、-C(O)SR3,-NR24R25、-NR25C(O)R4、-NR25C(O)OR3、-NR25C(O)NR24R25、-NR25C(O)NR24OR3、-SR3、-S(O)xNR24R25、-S(O)xNR25OR3、-CN、-P(O)(R24)(OR24)、-P(O)(OR24)(OR24)、-C(R4)(=N(OR3))、-C(O)-AA-NR24R25和-C(O)-AA-NR25OR3,其中T代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨(dú)立為未取代的或由1-5個(gè)獨(dú)立選擇的R20部分取代,R20部分可以相同或不同,每個(gè)R20部分獨(dú)立選自以下R20部分的基團(tuán);V選自烷基、R21-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-OR3、-C(O)R4、-(CR23R24)n1C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-(CR23R24)n1C(O)NR25OR3、-C(O)SR3、-NR24R25、-NR25C(O)R4、-NR25C(O)OR3、-NR25C(O)NR24R25、-NR25C(O)NR24OR3、-SR3、-S(O)xNR24R25、-S(O)xNR25OR3、-CN、-P(O)(R24)(OR24)、-P(O)(OR24)(OR24)、-C(R4)(=N(OR3))、-C(O)-AA-NR24R25和-C(O)-AA-NR25OR3,其中V代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨(dú)立為未取代的或由1-3個(gè)獨(dú)立選擇的R20部分取代,R20部分可以相同或不同,每個(gè)R20部分獨(dú)立選自以下R20部分的基團(tuán);W選自共價(jià)鍵、-(C(R3)(R4))n2-、-O-、-S-和-N(Z)-;X選自亞烷基、亞環(huán)烷基、亞雜環(huán)烷基、亞芳基、亞雜芳基和-C≡C-,其中X代表的亞烷基、亞環(huán)烷基、亞雜環(huán)烷基、亞芳基或亞雜芳基各自獨(dú)立為未取代的或由1-4個(gè)獨(dú)立選擇的R20部分取代,R20部分可以相同或不同,每個(gè)R20部分獨(dú)立選自以下R20部分的基團(tuán);U選自共價(jià)鍵、-(C(R3)(R4))p-、-Y-(C(R3)(R4))q-、-(C(R3)(R4))t-Y-和-Y-;Y選自-O-、-S(O)x-、-N(Z)-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)N(R24)-、-N(R24)C(O)N(R25)-、-N(R24)S(O)-、-N(R24)S(O)2-、-S(O)N(R24)-和-S(O)2N(R24)-;Z選自-R3、-C(O)R3、-S(O)xR3和-C(O)NR3R4;n為0-2;n1為0-2;n2為1-2;p為1-4;q為1-4;t為1-4;v為1-3;x為0-2;y為0-3;AA為其中R31和R32相同或不同,各自獨(dú)立選自H、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-NR24R25、-(CH2)3NH(C=NH)NH2、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)OH、-CH2SH、-CH2S-SCH2CH(NH2)C(O)OH、-CH2CH2C(O)OH、-CH2CH2C(O)NH2、-(CH2)4NH2、-CH2CH2CH(OH)CH2NH2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2(CH3)、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH(OH)(CH3)、和或R31和R32與R31連接的N以及R31連接的C一起形成5-元環(huán),該環(huán)為未取代的或由羥基獨(dú)立取代;R1選自烷基、R21-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-C≡CR3和-CR3=CR4R5,其中R1代表的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨(dú)立為未取代的或由1-5個(gè)獨(dú)立選擇的R20部分取代,R20部分可以相同或不同,每個(gè)R20部分獨(dú)立選自以下R20部分的基團(tuán),R2、R4和R5各自相同或不同,各自獨(dú)立選自H、鹵代基、烷基、R22-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-OR6、-C(O)R7、-C(O)OR6、-NR24R25、-NR24C(O)R25、-N(=C-O-NR24R25)、-NR24S(O)2R25,其中R2、R4和R5代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨(dú)立為未取代的或由1-4個(gè)獨(dú)立選擇的烷基、R22-取代的烷基或R22部分取代,R22部分可以相同或不同,每個(gè)R22部分獨(dú)立選自以下R22部分的基團(tuán);R3各自相同或不同并獨(dú)立選自H、烷基、R22-取代的烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基、雜芳基、-OR6、-C(O)R7、-C(O)OR6、-NR24R25、-NR24C(O)R25、-N(=C-O-NR24R25)和-NR24S(O)2R25,R3代表的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烯基、芳基和雜芳基各自獨(dú)立為未取代的或由1-4個(gè)獨(dú)立選擇的烷基、R22-取代的烷基或R22部分取代,R22部分可以相同或不同,每個(gè)R22部分獨(dú)立選自以下的R22部分;各R6獨(dú)立選自H、烷基和-OCF3;各R7獨(dú)立選自H、烷基、雜芳基和-CF3;各R20獨(dú)立選自:烷基、R21-取代的烷基、-OR3、鹵代基、-CN、-NO2、-NR24R25、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-S(O)xNR24R25、-S(O)xR5、-CF3、-OCF3、-CF2CF3、-C(=NOH)R3、芳基、鹵代基-取代的芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-N(R25)S(O)xR5、-N(R25)C(O)R5和-N(R25)C(O)NR24R25,其中R20代表的芳基、鹵代基-取代的芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基各自獨(dú)立為未取代的或由1-4個(gè)獨(dú)立選擇的R22部分取代,R22部分可以相同或不同,每個(gè)R22部分獨(dú)立選自以下R22部分的基團(tuán),或者兩個(gè)R20基團(tuán)與這兩個(gè)R20基團(tuán)連接的碳一起為R21為1-3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基:-OR3、鹵代基、-CN、-NO2、-NR24R25、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-S(O)xNR24R25、-SOxR5、-CF3、-OCF3、-CF2CF3、-C(=NOH)R3、R23-取代的烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-N(R25)S(O)xR5、-N(R25)C(O)R5和-N(R25)C(O)NR24R25;其中R21代表的芳  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物(當(dāng)化學(xué)結(jié)構(gòu)式出現(xiàn)在紙件形式的摘要中時(shí),它應(yīng)該插入此處)或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或異構(gòu)體,它們可用于治療MMPs、TNF-α或其組合介導(dǎo)的疾病或病癥。  
國(guó)際公布 WO2003/053915 英 2003.7.3  
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