| 公開(公告)號 | CN1229351C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號 | CN99807152.8 |
| 申請日期 | 1999.05.21 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)化合物和治療心力衰竭及其它疾病的方法 |
| 主分類號 | C07D235/06 |
| 分類號 | C07D235/06;C07D401/06;C07D401/14;C07D209/08;C07D403/06;A61K31/445;A61K31/40;A61K31/41 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.5.22 US 60/086,531;1998.8.3 US 09/128,137;1999.3.24 US 09/275,176 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西奧斯股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·J·馬武凱爾;D·Y·劉;G·F·施賴納;J·A·萊維克;J·J·佩魯馬坦 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-05-21 PCT/US1999/011222 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.12.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 分子式為或的化合物和它們藥學(xué)上可接受的鹽，其中每個(gè)Z1和Z2獨(dú)立地是CR4或N；其中R4獨(dú)立地是H或1-6個(gè)碳原子的烷基或芳基，每個(gè)所述的烷基或芳基任選地含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子，并任選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基；或由一個(gè)或多個(gè)CN或＝O取代；或由一個(gè)或多個(gè)脂肪族或芳香族任選地含有1-2個(gè)雜原子的5-或6-元環(huán)取代；R1是其中X1是CO；m是0或1；Y是任選取代的烷基、任選取代的芳基、或任選取代的芳烷基，所述取代基選自具有1-6個(gè)碳原子的烷基、鹵素、RCO、COOR、CONR2、OR、SR、NR2、OOCR、NROCR、NO2、CN和CF3，其中R是H或具有1-6個(gè)碳原子的烷基，或兩個(gè)Y一起形成一個(gè)2-3個(gè)碳原子的亞烷基橋鍵；n是0、1、或2；Z3是CH或N：X2是CH、CH2；和Ar由一個(gè)或兩個(gè)直接連于X2的苯基組成，所述的苯基可任選地由鹵素、硝基、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的鏈烯基、1-6個(gè)碳原子的炔基、CN或CF3取代，或由RCO、COOR、CONR2、NR2、OR、SR、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基；或由自身可任選地由上述取代基取代的苯基所取代；R2是H或1-6個(gè)碳原子的烷基或芳基，每個(gè)所述的烷基或芳基任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子，并任選地由一個(gè)或多個(gè)鹵素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基；或由一個(gè)或多個(gè)CN或＝O取代；或由一個(gè)或多個(gè)任選地含有1-2個(gè)雜原子的脂肪族或芳香族5-或6-元環(huán)取代；R3是H、鹵素、NO2、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的鏈烯基、1-6個(gè)碳原子的炔基、CN、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基；其中所述化合物不包括1-(5-吲哚羰基)-4-(3，4，5-三甲氧基芐基)哌嗪和4-(3-環(huán)戊氧基-4-甲氧基芐基)-1-(吲哚-5-基羰基)哌啶。 |
| 摘要 | 公開了分子式α或β的化合物，和它們藥學(xué)上可接受的鹽，其中每個(gè)Z1和Z2獨(dú)立地為CR4或N；每個(gè)R4獨(dú)立地為H或1-6個(gè)碳原子的烷基或芳基，每個(gè)所述的烷基或芳基任選地包括一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子，并任選地由一個(gè)或多個(gè)鹵素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基，或由一個(gè)或多個(gè)CN或＝O或一個(gè)或多個(gè)脂肪族或芳香族5-或6-元環(huán)，任選含有1-2個(gè)雜原子取代；R1是式(I)；其中X1是CO或其電子等排物；m是0或1；Y是任選取代的烷基、任選取代的芳基或任選取代的芳烷基，或兩個(gè)Y連接形成2-3個(gè)碳原子的亞烷基橋鍵；n是0或2；Z3是CH或N；X2是CH、CH2或它們的電子等排物；和Ar由一個(gè)或兩個(gè)直接連于X2的苯基組成，并任選地由鹵素、硝基、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的鏈烯基、1-6個(gè)碳原子的炔基、CN或CF3、或RCO、COOR、CONR2、NR2、OR、SR、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基，或被苯基取代，該苯基自身也任選地被上述取代基取代；R2是H或1-6個(gè)碳原子的烷基、或芳基，每個(gè)或所述的烷基或芳基任選地含有一個(gè)選自O(shè)、S或N的雜原子，并任選地由一個(gè)或多個(gè)鹵素、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的炔基取代，或由一個(gè)或多個(gè)CN或＝O取代，或由一個(gè)或多個(gè)任選地含有1-2個(gè)雜原子的脂肪族或芳香族5-或6-元環(huán)取代；R3是H、鹵素、NO2、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的鏈烯基、1-6個(gè)碳原子的炔基、CN、OR、SR、NR2、RCO、COOR、CONR2、OOCR或NROCR取代，其中R是H或1-6個(gè)碳原子的烷基。這些化合物是p38α激酶的選擇性抑制劑�！� |
| 國際公布 | 1999-12-02 WO1999/061426 英 |
