| 公開(公告)號(hào) | CN1884262A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510079136.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.24 |
| 專利名稱 | 4-氨基哌啶類化合物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 惲榴紅;張 城;李偉章;楊日芳;王好山;孟 革;吳 寧;蘇瑞斌;李 錦;蓋曉丹;翁謝川;鄭建全 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I所示的4-氨基哌啶類化合物，其光學(xué)對(duì)映體、消旋體、其可藥用鹽： 其中： R1和R2各自獨(dú)立地代表氫原子、C1-8烷基、取代的C1-8烷基、C3-8鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、取代的C3-8環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C5-20芳基、C5-20芳氧基、取代的C5-20芳基、C5-20雜芳基、C5-20雜芳氧基、取代的C5-20雜芳基、C5-20雜環(huán)基、取代的C5-20雜環(huán)基、C5-20雜環(huán)基氧基； g代表C0-8亞烷基、取代的C1-8亞烷基或羰基； m代表C1-8亞烷基、-(CH2)nCHR4-，其中R4的定義同R2，并且n＝0-6； R3代表氫原子、C1-8烷基、取代的C1-8烷基、C5-20芳基、取代的C5-20芳基、C3-20雜環(huán)基、取代的C5-20雜環(huán)基、C5-20雜芳基、取代的C5-20雜芳基、C3-10環(huán)烷基、取代的C3-10環(huán)烷基； 所述的取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-10環(huán)烷基、氰基、硝基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-8烷基氨基、N，N-二C1-8烷基氨基、C1-8磺�；�、羥基、苯氧基、C5-20雜芳氧基、C5-20芳基、C5-20雜環(huán)基、C5-20雜芳基，任選地，這些取代基本身還可以進(jìn)一步被選自叔丁基、甲基、三氟甲基、氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、羥基、二甲氨基、二乙氨基和亞甲二氧基的取代基一或多取代； 條件是， 當(dāng)R2為氫，g和/或m為-CH2-或-CH2CH2-時(shí)，R1和R3不能為羥基、乙基、苯基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基； 當(dāng)R2為氫，m為-CH2CH2-，R3為乙基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基，并且g為烯丙基時(shí)，R1不能為苯基； 當(dāng)R2為氫，m為-CH2CH2-，R3為乙基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基，并且g為-CH2CH2CH2CH-時(shí)，R1不能為被甲氧基或氟取代的苯基； 當(dāng)R2為氫，m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3為3，4-二甲氧基苯基，并且g為-CH2-或-CH2CH2-時(shí)，R1不能為羥基、乙基、苯基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基； 當(dāng)R2為氫，m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3為3，4-二甲氧基苯基，并且g為烯丙基時(shí)，R1不能為苯基； 當(dāng)R2為氫，g和/或m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2時(shí)，R1和/或R3不能為3，4-二甲氧基苯基； 當(dāng)R2為氫，m為-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3為3，4-二甲氧基苯基，g為-CH2CH2CH2CH-時(shí)，R1不能為被甲氧基或氟取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I所表示的4-氨基哌啶類化合物，其光學(xué)對(duì)映體、消旋體或其可藥用鹽，含有它們的藥物組合物，以及所述化合物用于制備預(yù)防或治療手術(shù)后疼痛、偏頭痛、內(nèi)臟痛、神經(jīng)性疼痛等各種疼痛以及由阿片類等鎮(zhèn)痛藥物引起的成癮性和耐受性等病癥的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
