| 公開(公告)號(hào) | CN1697830A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806101.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.14 |
| 專利名稱 | 嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/48 |
| 分類號(hào) | C07D239/48;A61K31/505;A61P35/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.15 GB 0206215.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·巴特里;G·森克;N·G·庫克;R·杜塔勒;G·托馬;A·馮馬特;本田敏幸;松浦直子;野野村和彥;大森治;梅村一郎;K·欣特爾丁;C·帕帕耶奧爾尤 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-03-14 PCT/EP2003/002710 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離形式或鹽形式的下式I化合物：其中，X為＝CR0-或＝N-；R0，R1，R2，R3和R4中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫；羥基；C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基-C1-C8烷基；羥基C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羥基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；任選地在環(huán)上可以被羥基、C1-C8烷氧基、羧基或C1-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基；或R3和R4及與它們連接的氮和碳原子一起形成5到10元雜環(huán)，并額外地包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子；或R1、R2和R3中的每一個(gè)獨(dú)立地是鹵素、鹵代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基、鹵代-C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基；C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基；芳基；芳基C1-C8烷氧基；雜芳基；雜芳基-C1-C4烷基；5到10元雜環(huán)；硝基；羧基；C2-C8烷氧基羰基；C2-C8烷基羰基；-N(C1-C8烷基)C(O)C1-C8烷基；-N(R10)R11；-CON(R10)R11；-SO2N(R10)R11；或-C1-C4-亞烷基-SO2N(R10)R11；其中R10和R11中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫；羥基；C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羥基C1-C8烷氧基C1-C8烷基；羥基C1-C8烷基；(C1-C8烷基)-羰基；任選地可以在環(huán)上被羥基、C1-C8烷氧基、羧基或C2-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基；或5到10元雜環(huán)；或R1和R2和與它們連接的C-原子一起形成芳基或包含一個(gè)或兩個(gè)選自N、O和S的雜原子的5到10元雜芳基；或R5和R6中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫；鹵素；氰基；C1-C8烷基；鹵代-C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；C2-C8炔基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基；C5-C10芳基C1-C8烷基；R7、R8和R9中的每一個(gè)獨(dú)立地是氫；羥基；C1-C8烷基；C2-C8鏈烯基；鹵代-C1-C8烷基；C1-C8烷氧基；C3-C8環(huán)烷基；C3-C8環(huán)烷基C1-C8烷基；芳基C1-C8烷基；-Y-R12，其中Y是一直接鍵或O，且R12是一個(gè)取代的或未取代的包含1、2或3個(gè)選自N、O和S的雜原子的5、6或7元雜環(huán)；羧基、(C1-C8烷氧基)-羰基；-N(C1-8烷基)-CO-NR10R11；-CONR10R11；-N(R10)(R11)；-SO2N(R10)R11；R7和R8或R8和R9，分別和與它們連接的碳原子一起形成包含選自N、O和S的1、2或3個(gè)雜原子的5或6元雜芳基；或5或6元碳環(huán)。 |
| 摘要 | 提供右式(I)的化合物其中，X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如權(quán)利要求1所述，所述化合物用于其中ZAP-70和/或Syk抑制發(fā)揮作用的疾病或由與FAK相關(guān)的信號(hào)級(jí)聯(lián)功能障礙引起的疾病。 |
| 國際公布 | 2003-09-25 WO2003/078404 英 |
