公開(公告)號(hào)
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CN1208329C
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(專利)號(hào)
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CN01812994.3
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申請日期
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2001.07.11
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專利名稱
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新的苯胺衍生物
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主分類號(hào)
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C07D295/08
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分類號(hào)
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C07D295/08;C07C311/21;C07D211/70;C07D211/46;C07C311/29;C07C275/34;C07C323/43;C07C271/28;C07C335/18;A61K31/16;A61K31/33
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.7.18 EP 00115451.7
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·艾克曼;J·埃比;A·楚喬洛夫斯基;;H·德姆洛;O·莫蘭德;S·沃爾鮑姆;;T·維勒爾
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2001/007993 2001.7.11
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進(jìn)入國家日期
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2003.01.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;劉金輝
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物及其可藥用鹽其中U是孤對電子,Y是C或N,V是O或-C≡C-,W是CO、COO、CONR1、CSO、CSNR1、SO2或SO2NR1,L是-(CH2)2-4-,A1是H、C1-7烷基或C2-7鏈烯基,A2是C1-7烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-7烷基、C2-7鏈烯基或C2-7鏈炔基,它們是未取代的或被R2取代,A3、A4是氫或C1-7烷基,或者A1和A2或A1和A3連接在一起形成一個(gè)環(huán),并且-A1-A2-或-A1-A3-是未取代或被R2取代的C1-7亞烷基或C2-7亞鏈烯基,其中,-A1-A2-或-A1-A3-中的一個(gè)-CH2-基團(tuán)可任選地被NR3、S或O代替,A5是C1-7烷基,X是氫或一個(gè)或多個(gè)鹵素取代基,A6是C1-7烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-7烷基、C3-10雜環(huán)烷基-C1-7烷基、C2-7鏈烯基、C2-7鏈二烯基、芳基、芳基-C1-7烷基、雜芳基或雜芳基-C1-7烷基,R2是羥基、羥基-C1-7烷基、C1-7烷氧基、N(R4,R5)或C1-7烷氧基羰基,R1、R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是氫或C1-7烷基,所述“芳基”為苯基或萘基,所述的苯基或萘基是未取代的或被如下基團(tuán)單取代或多取代:C1-7烷基、C1-7烷基-二-氧代、鹵素、羥基、氰基、CF3、NH2、N(C1-7烷基)2、氨基羰基、羧基、硝基、C1-7烷氧基、C1-7烷基羰基、C1-7烷基羰基氧基、芳基或芳氧基,其中所述芳基與上述定義相同,所述“雜芳基”是指包含1、2或3個(gè)選自氮、氧和/或硫的原子的芳香族5或6元環(huán),或者指包含兩個(gè)5或6元環(huán)的雙環(huán)芳香族基團(tuán),其中有一個(gè)或同時(shí)有兩個(gè)環(huán)含有1、2或3個(gè)選自氮、氧或硫的原子。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用鹽和/或可藥用酯,其中U、Y、V、W、L、X、A1、A2、A3、A4、A5和A6如說明書和權(quán)利要求中所定義。該化合物可以用于治療和/或預(yù)防與2,3-橋氧角鯊烯-羊毛甾醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病例如高膽固醇血癥、高脂血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、血管疾病、真菌病、寄生蟲感染、膽石癥、腫瘤和/或過度增殖性疾病和/或治療和/或預(yù)防糖耐量減低和糖尿病。
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國際公布
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WO2002/006189 英 2002.1.24
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