| 公開(公告)號(hào) | CN1946714A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580012615.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.21 |
| 專利名稱 | 用作多巴胺D3受體調(diào)節(jié)劑的氮雜二環(huán)(3.1.0)已烷衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.23 GB 0403990.5;2004.2.24 GB 0404083.8;2004.7.30 GB 0417120.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 盧卡·阿里斯塔;喬爾吉奧·博納諾米;安娜·M·卡佩利;費(fèi)德里卡·達(dá)米亞尼;羅馬諾·迪法比奧;加布里拉·金特爾;迪特爾·漢普里克特;法布里齊奧·米切利;盧卡·塔西;喬萬納·蒂德斯科;西爾維亞·特里尼 |
| 地址 | 英國(guó)米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-21 PCT/EP2005/001940 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其可藥用鹽 其中 ·G選自：苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基； ·p是0-5的整數(shù)； ·R1獨(dú)立選自：鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、C1-4烷�；�；或者相當(dāng)于基團(tuán)R5； ·R2是氫或C1-4烷基； ·R3是C1-4烷基； ·R4是氫、或苯基、雜環(huán)基、5-或6-元雜芳香基團(tuán)、或者8-至11-元二環(huán)基團(tuán)，任意上述基團(tuán)任選被1、2、3或4個(gè)選自：鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；械娜〈〈�； ·R5是選自：異唑基、-CH2-N吡咯基、1，1-二氧代-2-異噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基團(tuán)，上述基團(tuán)任選被一個(gè)或兩個(gè)選自：鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；械娜〈〈� 當(dāng)R1是氯且p是1時(shí)，所述R1不位于相應(yīng)于與分子其余部分的連接鍵的鄰位；當(dāng)R1相當(dāng)于R5時(shí)，p是1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的新化合物或其可藥用鹽，其中G選自：苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基；p是0-5的整數(shù)；R1獨(dú)立選自：鹵素、羥基、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷氧基、C1-4烷�；�；或者相當(dāng)于基團(tuán)R5；R2是氫或C1-4烷基；R3是C1-4烷基；R4是氫、或苯基、雜環(huán)基、5-或6-元雜芳香基團(tuán)、或者8-至11-元二環(huán)基團(tuán)，任意上述基團(tuán)任選被1、2、3或4個(gè)選自：鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；械娜〈〈�；R5是選自：異唑基、-CH2-N吡咯基、1，1-二氧代-2-異噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基團(tuán)，所述基團(tuán)任選被一個(gè)或兩個(gè)選自：鹵素、氰基、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷�；械娜〈〈�；當(dāng)R1是氯且p是1時(shí)，所述R1不位于相應(yīng)于與分子其余部分的連接鍵的鄰位；當(dāng)R1相當(dāng)于R5時(shí)，p是1；本發(fā)明還涉及該化合物的制備方法，用于所述方法的中間體，含有該化合物的藥物組合物及其在治療中、作為多巴胺D3受體調(diào)節(jié)劑例如治療藥物依賴或者作為抗精神病藥劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/080382 英 |
