具有抗HIV活性的取代嘌呤和取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物,制備方法及用途
公開(公告)號
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CN1683371A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(專利)號
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CN200510055351.3
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申請日期
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2005.03.18
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專利名稱
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具有抗HIV活性的取代嘌呤和取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物,制備方法及用途
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主分類號
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C07D473/00
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分類號
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C07D473/00;C07D487/04;A61K31/52;A61K31/519;A61P31/18
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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北京大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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楊銘;袁德凱;龐瑞芳
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地址
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100083北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號北京大學(xué)天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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式(I)化合物和式(II)化合物:其中:R1所代表的基團選自S(CH2)nCONHR3,其中R3代表氨基(C1~C6)烷基、胍基(C1~C6)烷基,R2所代表的基團選自氫原子、直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、芳基、雜環(huán)、胺基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、羥基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,芳基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,雜環(huán)直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,R4所代表的基團選自(CH2)nCONHR5,其中R5代表的基團選自:氨基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、取代氨基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,單胍基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,二胍基直鏈或支鏈(C1~C6)烷基,n=1~4,(CH2)nR5,(CH2)nNHR5,(CH2)nOR5,(CH2)nSR5,(CH2)nCOR5,其中的R5是如上定義的,Ra、Rb彼此獨立的代表的基團選自氫原子、直鏈或支鏈(C1~C6)烷基、氨基、直鏈或支鏈烷基(C1~C6)氨基、芳基、雜環(huán)、芳胺基、雜環(huán)胺基。所有化合物及其在藥學(xué)上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。
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摘要
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式(I)化合物和式(II)化合物:其中:R1代表S(CH2)nR3,S(CH2)nCOR3,S(CH2)nCONHR3,(CH2)nR3,(CH2)nNHR3,(CH2)nOR3,(CH2)nSR3,(CH2)nCOR3,(CH2)nCONHR3,其中R3代表氨基(C1~C6)烷基、取代氨基(C1~C6)烷基,單取代胍基(C1~C6)烷基,雙取代胍基(C1~C6)烷基,n=1~4,R2代表氫原子、烷基、芳基、雜環(huán)、胺基(C1~C6)烷基、羥基(C1~C6)烷基,芳基烷基,雜環(huán)烷基,R4代表(CH2)nR5,(CH2)nNHR5,(CH2)nOR5,(CH2)nSR5,(CH2)nCOR5,(CH2)nCONHR5,其中R5代表氨基(C1~C6)烷基、取代氨基(C1~C6)烷基,單胍基(C1~C6)烷基,二胍基(C1~C6)烷基,n=1~4,Ra和Rb可以是相同或不同,代表如說明書所定義的基團,它們及其與藥學(xué)上可接受的酸或堿所形成的加成鹽及藥物。
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國際公布
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