新的4-氧代-4,6,7,8-四氫-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺化合物,其制備方法和包含它們的藥物組合物
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公開(公告)號
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CN1680377A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN200510055775.X
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申請日期
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2005.03.21
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專利名稱
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新的4-氧代-4,6,7,8-四氫-吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺化合物,其制備方法和包含它們的藥物組合物
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主分類號
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C07D487/04
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分類號
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C07D487/04;A61K31/4985;A61P9/10;A61P7/02;A61P9/14;//(C07D487/04,239∶00,209∶00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.3.19 FR 0402841
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申請(專利權)人
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瑟維爾實驗室
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發(fā)明(設計)人
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G·德 南特伊;P·格洛阿內克;J-G·帕爾芒捷;A·貝諾斯特;A·呂潘;M-O·瓦萊;T·韋伯朗
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地址
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法國庫伯瓦
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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下式(I)的化合物、其對映異構體和其與可藥用酸的加成鹽：其中：*表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1-氧吡啶基，*m和n可以相同或不同，分別表示1-3的整數(shù)，*R1表示氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，*R2和R3可以相同或不同，分別表示選自下述的原子或基團：氫和鹵素原子、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)酰氧基和直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基，或與攜帶它們的碳原子一起形成具有3-6個碳原子的環(huán)烷基，*R4和R5分別表示氫原子，或彼此相鄰并且與攜帶它們的碳原子一起形成苯并環(huán)，*Ar表示芳基或雜芳基，“芳基”是指苯基、聯(lián)苯基或萘基，這些基團均任選地被一個或多個相同或不同的基團取代，所述基團選自：鹵素，直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，其可任選地被羥基、羧基或氨基甲�；〈�，氨基甲酰基本身可任選地被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代，直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基，羥基，三鹵代-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可為直鏈或支鏈的，任選地被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氨基，羧基甲氧基，和氨基甲�；籽趸�，其任選地被一個或兩個選自下述的基團N-取代：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基；羥基-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可為直鏈或支鏈的；烷氧基烷基，其中，烷氧基和烷基部分均為直鏈或支鏈的C1-C6；和吡啶基烷基，其中，烷基部分為直鏈或支鏈的C1-C6，“雜芳基”是指單或二環(huán)芳族基團，其具有5-12個環(huán)原子并且包含1、2或3個選自氧、氮和硫的雜原子，可以理解，雜芳基可任選地被一個或多個相同或不同的基團取代，所述基團選自：鹵素，直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，其可任選地被羥基、羧基或氨基甲�；〈被柞；旧砜扇芜x地被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代，羥基，氧代，直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基，三鹵代-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可為直鏈或支鏈的，任選地被一個或兩個直鏈或支鏈(C1-C6)烷基N-取代的氨基，羧基甲氧基，和氨基甲�；籽趸�，其任選地被一個或兩個選自下述的基團N-取代：直鏈或支鏈(C1-C6)烷基；羥基-(C1-C6)烷基，其中，烷基部分可為直鏈或支鏈的；烷氧基烷基，其中，烷氧基和烷基部分均為直鏈或支鏈的C1-C6；和吡啶基烷基，其中，烷基部分為直鏈或支鏈的C1-C6。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中：(a)式表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1-氧吡啶基，m和n可以相同或不同，分別表示1-3的整數(shù)，R1表示氫原子或烷基，R2和R3可以相同或不同，分別表示選自下述的原子或基團：氫和鹵素原子、烷基、羥基、酰氧基和烷氧基，或與攜帶它們的碳原子一起形成具有3-6個碳原子的環(huán)烷基，R4和R5分別表示氫原子，或彼此相鄰并且與攜帶它們的碳原子一起形成苯并環(huán)，Ar表示芳基或雜芳基。本發(fā)明還涉及含有該化合物的藥物。
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國際公布
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