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紫杉烷衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 株式會社益力多本社/清水英明;安倍淳博;小川貴德;永田洋;;澤田誠吾
公開(公告)號 CN1221539C  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN98813173.0  
申請日期 1998.12.16  
專利名稱 紫杉烷衍生物  
主分類號 C07D305/14  
分類號 C07D305/14;C07D413/14;C07D405/10;C07D409/10;A61K31/445;A61K31/495  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.12.19 JP 350733/97  
申請(專利權(quán))人 株式會社益力多本社  
發(fā)明(設(shè)計)人 清水英明;安倍淳博;小川貴德;永田洋;;澤田誠吾  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請 PCT/JP1998/005681 1998.12.16  
進入國家日期 2000.07.18  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 由下式(1)表示的紫杉烷衍生物或其鹽:其中,A1表示基其中,R1表示氫原子,C1-6烷基,C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷基,二(C1-6烷基)氨基羰基-C1-6烷基;或者基其中,R2表示氨基、單C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或嗎啉代基;X表示氫原子、C1-6烷氧羰基、可被氟原子取代的C1-6烷;、3,3-二甲基丙烯;、噻吩基羰基、糠;虮郊柞;籝表示氫原子或三C1-6烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、C1-6烷基呋喃基、C1-6烷基或氟苯基;Ac表示乙;籅z表示苯甲;。  
摘要 由通式(I)表示的紫杉烷衍生物或其鹽以及包含它們作為活性組分的藥物,其中,A1表示(a)(其中,R1表示H或任選取代的烷基)或者(b)(其中,R2表示氨基、單烷基氨基或二烷基氨基、哌啶子基、吡咯烷基或嗎啉代);X表示H、烷氧羰基或苯甲酰;Y表示H或三烷基甲硅烷基;A2表示呋喃基、烷基呋喃基、烷基或氟苯基;Ac表示乙酰基;并且Bz表示苯甲酰。這些化合物具有優(yōu)異的水溶性和抗腫瘤活性。  
國際公布 WO1999/032473 日 1999.7.1  
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