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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 藥品說明書 > 正文:氨酚待因片(Ⅱ)的不良反應/藥理毒理/適應癥/禁忌癥/藥物過量
    

氨酚待因片(Ⅱ)

醫(yī)藥數(shù)據庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:氨酚待因片(Ⅱ)
曾用名:
商品名:
英文名:Parcetamol and Codeine Phosphate Tablets (Ⅱ)
漢語拼音:Anfendɑiyin Piɑn (Ⅱ)
本品為復方制劑,其組分為:每片含對乙酰氨基酚(C8H9NO2)300mg,含磷酸可待因(C18H21NO3?H3PO4?3/2H2O)15mg。

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品有鎮(zhèn)痛作用,并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經末梢的沖動而產生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節(jié)中樞產生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的1/10,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品,有可能出現(xiàn)消化道反應,呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用,同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。

【藥代動力學】
本品中的對乙酰氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5~1小時達到高峰,T1/2約為2~3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合,小量時(血藥濃度<60?g/ml=與蛋白結合不明顯,大量或中毒劑量則結合率較高,可達43%。
90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~70%,在體內主要分布于實質性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由乳汁分泌?诜盟幒30~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝,大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結合,代謝物主要經尿排泄。

【適應癥】
本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術后疼痛、骨折、中度癌癥疼痛、 骨關節(jié)疼痛、牙痛、頭痛、神經痛、全身痛、軟組織損傷及痛經等。

【用法用量】
口服:成人,一次1片,一日3次;中度癌癥疼痛必要時可由醫(yī)生決定適當增加。
7~12歲兒童按體重相應減量,連續(xù)使用一般不超過5天。

【不良反應】
(1)服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等反應,停藥后可自行消失。
(2)本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反復給藥可產生耐受性,久用有成癮性。

【禁忌】
(1)對本品過敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發(fā)作的患者應禁用。
(2)多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發(fā)感染而加重病情。

【注意事項】
(1)本品為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例,按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品,防止濫用。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn
(2)不明原因的急腹癥、腹瀉,應用本品后可能掩蓋真相造成誤診,故應慎重。
(3)下列情況慎用:乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘膽結石,顱腦外傷或顱內病變,前列腺肥大等。
(4)長期大量應用本品時,特別是肝功能異常者,應定期測定肝功能及血象。
(5)連續(xù)使用一般不超過二周,如有必要較長期連續(xù)用藥時,應遵醫(yī)囑。
(6)參閱對乙酰氨基酚與可待因項下的注意事項。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷癥狀等。
(2)本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應慎用。

【兒童用藥】
7歲以下兒童不宜使用。

【老年患者用藥】
慎用。

【藥物相互作用】
(1)本品與抗膽堿藥合用時,可加重便秘或尿潴留的癥狀。
(2)與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時,可加重呼吸抑制作用。

【藥物過量】
(1)逾量服用本品時,可很快出現(xiàn)由對乙酰氨基酚和可待因所致的嚴重副反應,如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭,并可致死。
(2)中毒解救:服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙酰氨基酚及可待因項下的中毒解救方法)。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn

【規(guī)格】

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產企業(yè)】
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