| 公開(公告)號 | CN101031549A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580032211.2 |
| 申請日期 | 2005.09.07 |
| 專利名稱 | 作為特異性α2腎上腺素能激動劑的4-（苯甲基和取代苯甲基)-咪唑-2-硫酮 |
| 主分類號 | C07D233/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/84(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.24 US 60/612,923 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿勒根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·M·海德爾堡;周健雄;P·X·阮;D·W·吉爾;J·E·唐奈羅;M·E·加斯特;L·A·惠勒 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-07 PCT/US2005/031790 |
| 進入國家日期 | 2007.03.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張廣育;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式 的化合物，其中，R1獨立為氫、1至4碳烷基、氟取代的1至4碳烷基、(CH2)nCN、(CH2)n-OR2、(CH2)n-NR4R5； n為選自1、2和3的整數(shù)； R2獨立為H、1至4碳烷基、C(O)R4、碳環(huán)芳基或具有1至3個獨立選自N、O和S的雜原子的雜環(huán)芳基； p為選自0、1、2、3、4和5的整數(shù)； R3獨立選自1至4碳烷基、氟取代的1至4碳烷基、2至4碳鏈烯基、2至4碳炔基、F、Cl、Br、I、N3、NO2、(CH2)q-OR2、(CH2)q-NR5R6、(CH2)q-CN、C(O)R4、C(O)OR4、(CH2)q-SO2R4、碳環(huán)芳基或具有1至3個獨立選自N、O和S的雜原子的雜環(huán)芳基； q為選自0、1、2和3的整數(shù)； R4為氫、1至4碳烷基、碳環(huán)芳基或具有1至3個獨立選自N、O和S的雜原子的雜環(huán)芳基； R5和R6獨立為H、1至4碳烷基、C(O)R4或苯甲基， 前提條件是本權(quán)利要求不包含式 的化合物。 |
| 摘要 | 變量具有說明書中所定義的含義的式1化合物是α2腎上腺素能受體的激動劑。本公開文本中的幾種化合物優(yōu)先對α2B和/或α2C腎上腺素能受體而非α2A腎上腺素能受體具有特異性或選擇性。另外，一些要求保護的化合物沒有或僅有微小心血管和/或鎮(zhèn)靜活性。式(1)的化合物可用作包括人在內(nèi)的哺乳動物的藥劑，用以治療疾病和/或緩解病癥，該疾病和病癥對由α2腎上腺素能受體的激動劑的治療發(fā)生響應(yīng)。沒有顯著心血管和/或鎮(zhèn)靜活性的式(1)化合物可用于治療疼痛和其它病癥，且副作用最小。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/036480 英 |
