| 公開(公告)號 | CN1678585A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03820137.2 |
| 申請日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 用于治療疼痛的治療劑 |
| 主分類號 | C07D213/74 |
| 分類號 | C07D213/74;C07D213/85;C07D239/42;C07D237/20;C07D241/20;C07D285/06;A61K31/496;A61K31/4965;A61K31/501;A61K31/506;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.28 US 60/391,962;2002.9.17 US 60/411,030;2002.9.25 US 60/413,148;2002.10.8 US 60/416,582 |
| 申請(專利權)人 | 歐洲凱爾特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·J·凱爾;孫群;L·塔菲瑟;C·張;周曉明 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/020509 2003.6.27 |
| 進入國家日期 | 2005.02.25 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權項 | 一種式(I)的化合物：或其藥學上可接受的鹽，其中：A為-NR4-、-O-或-S-；R1為-鹵代基、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、-C(鹵代基)3、-CH(鹵代基)2或-CH2(鹵代基)；各R2獨立為：(a)-鹵代基、-CN、-OH、-NO2或-NH2；(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(C3-C7)雜環(huán)或-(C7-C10)二環(huán)雜環(huán)，其中每一個為未取代的或由一個或多個R5基團取代；或(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(C5-C10)雜芳基，其中每一個為未取代的或由一個或多個R7基團取代；各R3獨立為：(a)-鹵代基、-CN、-OH、-NO2或-NH2；或(b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(C3-C7)雜環(huán)或-(C7-C10)二環(huán)雜環(huán)，其中每一個為未取代的或由一個或多個R5基團取代；或(c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(C5-C10)雜芳基，其中每一個為未取代的或由一個或多個R7基團取代；R4為-(C1-C6)烷基或-O-(C1-C6)烷基；各R5獨立為-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)鏈烯基、-鹵代基、-N3、-NO2、-N(R8)2、-CH＝NR8、-NR8OH、-OR8、-COR8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-OC(O)OR8、-SR8、-S(O)R8或-S(O)2R8；R6為-苯基、-萘基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C14)芳基或-(C5-C10)雜芳基，其中每一個為未取代的或由一個或多個R7基團取代；各R7獨立為-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(C3-C5)雜環(huán)、-C(鹵代基)3、-CH(鹵代基)2、-CH2(鹵代基)、-CN、-OH、-鹵代基、-N3、-NO2、-N(R8)2、-CH＝NR8、-NR8OH、-OR8、-COR8、-C(O)OR8、-OC(O)R8、-OC(O)OR8、-SR8、-S(O)R8或-S(O)2R8；各R8獨立為-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)鏈烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(C3-C5)雜環(huán)、-C(鹵代基)3、-CH2(鹵代基)或-CH(鹵代基)2；各鹵代基獨立為-F、-Cl、-Br或-I；n是0-3的整數(shù)；和m是0-2的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種式(I)的化合物(一種氰基亞氨基哌嗪化合物)或其藥學上可接受的鹽，其中A、Ar、R3、R6和m如本文所定義，含有有效量的所述氰基亞氨基哌嗪化合物的組合物在動物中治療或預防以下疾病的方法：疼痛、尿失禁、潰瘍、炎性腸道疾病、過敏性大腸綜合征、成癮癥、帕金森氏病、帕金森氏綜合征、焦慮癥、癲癇癥、中風、癲癇發(fā)作、瘙癢癥、精神病、認知障礙、記憶缺失、受限制的腦功能、慢性舞蹈病、肌萎縮性側索硬化、癡呆、視網(wǎng)膜病、肌痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障礙或抑郁癥，該方法包括給予有此需要的動物有效量的所述氰基亞氨基哌嗪化合物。 |
| 國際公布 | WO2004/002983 英 2004.1.8 |
