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新的神經(jīng)肽YY5受體拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 先靈公司/A·W·斯坦福德;Y·吳
公開(公告)號 CN1678608A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN03820627.7  
申請日期 2003.06.30  
專利名稱 新的神經(jīng)肽YY5受體拮抗劑  
主分類號 C07D401/12  
分類號 C07D401/12;A61K31/4468;A61P3/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.7.2 US 60/393,327  
申請(專利權)人 先靈公司  
發(fā)明(設計)人 A·W·斯坦福德;Y·吳  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/020489 2003.6.30  
進入國家日期 2005.02.28  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種由下面的結構式所代表的化合物或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物,其中:m為1到3的整數(shù);n為1到3的整數(shù);m和n的值可以相同或不同;R1是0到5個可以相同或不同的取代基,各自獨立為-OH、鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、-CN、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中兩個R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或雜芳基;R2是0到2個可以相同或不同的取代基,各自獨立為-OH、鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、-CN、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中兩個R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或雜芳基;R3是氫或烷基;R4是0到6個可以相同或不同的取代基,各自獨立為烷基、烷氧基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、鹵代烷基或-OH;R5和R6可以相同或不同,各自獨立為氫、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、鹵代烷基或環(huán)烷基;R7是烷基或環(huán)烷基;Z是NR8或CR3R9;R8是氫、烷基、環(huán)烷基、由環(huán)烷基取代的烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、-SO2R10、-SO2NR5R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R11或-C(O)OR10;R9是氫、烷基、-OH、烷氧基、-NR5R11、芳基或雜芳基;或R3和R9可連接在一起并與它們相連的碳原子形成3到7元環(huán);R10是烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基;和R11是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基。  
摘要 本發(fā)明公開了新的為NPY Y5受體拮抗劑的化合物和制備這些化合物的方法。在另一實施方案中,本發(fā)明公開了包含這樣的NPY Y5受體拮抗劑的藥用組合物以及用這些藥用組合物治療肥胖癥、代謝紊亂、飲食障礙如高血脂和糖尿病的方法。  
國際公布 WO2004/005262 英 2004.1.15  
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