| 公開(公告)號 | CN1809360A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017046.9 |
| 申請日期 | 2004.04.20 |
| 專利名稱 | 抗增殖藥4-苯胺基-喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.22 GB 0309009.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·H·布拉德布里;J·G·克特爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-20 PCT/GB2004/001713 |
| 進入國家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽： 其中： 各R1和R2可相同或不同，選自氫、羧基、氰基、甲酰基、(1-3C)烷基、(2-3C)烷�；�、(1-3C)烷氧基羰基、氨基甲�；-(1-3C)烷基氨基甲�；蚇，N-二-[(1-3C)烷基]氨基甲酰基； 各R1a和R2a可相同或不同，選自氫和(1-3C)烷基； 各R3和R4可相同或不同，選自氫、(1-3C)烷基和(2-4C)烯基； 且其中在任一R1、R1a、R2、R2a、R3和R4中的任何CH、CH2或CH3任選在各所述CH、CH2或CH3上連接一個或多個(例如1、2或3個)鹵素取代基或選自以下的取代基：羥基、氰基、(1-3C)烷氧基、氨基、(2-3C)烷�；�、(1-3C)烷基氨基和二-[(1-3C)烷基]氨基； X選自氫、鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基； 各R5可相同或不同，選自鹵素、羥基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基和(2-4C)炔基； Y選自直鍵、O、S、OC(R7)2、SC(R7)2、SO、SO2、N(R7)、CO和N(R7)C(R7)2，其中各R7獨立為氫或(1-6C)烷基； Q1選自苯基、吡啶基、吡嗪基、1，3-噻唑基、1H-咪唑基、1H-吡唑基、1，3-噁唑基和異噁唑基， 且其中Q1任選連接一個或多個可相同或不同的取代基(例如1、2或3個)，選自鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；�、氨磺�；⒓柞；�、巰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷基硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�(3-6C)烯�；被-(1-6C)烷基-(3-6C)烯�；被�(3-6C)炔�；被-(1-6C)烷基-(3-6C)炔�；被�、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被蜻x自下式基團： -X1-R8 其中X1為直鍵或選自O(shè)、CO和N(R9)，其中R9為氫或(1-6C)烷基，和R8為鹵素-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；�-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基， 且其中Q1上取代基中的任何CH2或CH3任選在各所述CH2或CH3上連接一個或多個(例如1、2或3個)鹵素或(1-6C)烷基取代基或選自以下的取代基：羥基、氰基、氨基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基氨基和二-[(1-4C)烷基]氨基； R6選自氫、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基和(2-6C)炔基氧基， 且其中R6取代基中的任何CH2或CH3基團任選在各所述CH2或CH3基團上連接一個或多個鹵素或(1-6C)烷基取代基或選自羥基和(1-6C)烷氧基的取代基； n為0、1、2或3。 |
| 摘要 | 其中取代基如說明書中所定義的式(I)喹唑啉衍生物用于在溫血動物例如人中產(chǎn)生抗增殖作用，該作用通過單獨或部分抑制erbB2受體酪氨酸激酶產(chǎn)生。 |
| 國際公布 | 2004-11-04 WO2004/093880 英 |
