公開(公告)號
|
CN1675169A
|
公開(公告)日
|
2005.09.28
|
申請(專利)號
|
CN03818848.1
|
申請日期
|
2003.08.01
|
專利名稱
|
具有甘氨酸能作用的R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物
|
主分類號
|
C07C229/22
|
分類號
|
C07C229/22;A61K31/198;C07C237/12;C07C271/22;C07C251/24
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.8.14 FR 02/10306
|
申請(專利權(quán))人
|
普雷斯特威克醫(yī)藥公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
凱瑟琳·克拉朗斯-斯米特;讓-瑪麗·喬治·孔特勒拉;洛朗斯·納塔莉·德永;卡米耶·喬治·韋穆特
|
地址
|
美國哥倫比亞特區(qū)
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/FR2003/002447 2003.8.1
|
進(jìn)入國家日期
|
2005.02.05
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
永新專利商標(biāo)代理有限公司
|
代理人
|
過曉東
|
國省代碼
|
美國;US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
如式I所示的R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物或其藥物學(xué)可接受的鹽在制備藥物中的應(yīng)用,該藥物用于治療伴發(fā)于由于甘氨酸能傳遞減少而引發(fā)的CNS疾病的認(rèn)知障礙和記憶障礙,其中,Ra為氫;Ra’為氫、直鏈或支鏈的(C3-C6)鏈烯基、3-氧代(C4-C6)烷基或3-氧代(C4-C6)鏈烯-2-基、苯基(C1-C6)烷基、苯基(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)烷酰基、偕-二苯基(C1-C6)烷基、偕-二苯基(C2-C6)鏈烯基,(C3-C6)烯;、R(+)-2-氨基丙;、S(-)-2-氨基丙;、N-(C2-C6)烷;-R(+)-2-氨基丙酰基、N-(C2-C6)烷酰基-S(-)-2-氨基丙;、N-芐氧基羰基-R(+)-2-氨基丙;、N-芐氧基羰基-S(-)-2-氨基丙;、R(+)-2,6-二氨基-n-己;、S(-)-2,6-二氨基-n-己;、N,N’-二-(C2-C6)烷酰基-R(+)-2,6-二氨基-n-己酰基、N,N’-(C2-C6)烷;-S(-)-2,6-二氨基-n-己酰基、N,N’-二-芐氧基羰基-R(+)-2,6-二氨基-n-己;,N’-二-芐氧基羰基-S(-)-2,6-二氨基-n-己;;或Ra和Ra’共同為苯基(C1-C6)亞烷基或偕-二苯基(C1-C6)亞烷基;Ra”為氫、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C2)烷基、苯乙;虮交,該存在于Ra、Ra’和Ra”取代基中的苯基或多個苯基為未被取代或被鹵素原子或被羥基、(C1-C3)烷氧基、氰基、硝基或乙;〈,條件為當(dāng)Ra和Ra’都為H時(shí),Ra”不是氫、甲基或乙基。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物及其藥物學(xué)可接受的鹽在制備用于治療伴發(fā)于由于甘氨酸能傳遞減少而引發(fā)的CNS疾病的認(rèn)知障礙和記憶障礙,特別是治療孤獨(dú)癥、精神分裂癥和阿爾茨海默氏病的藥物中的應(yīng)用,其中該R(+)-2-氨基-3-羥基丙酸衍生物在氮上被以下基團(tuán)取代:(C1-C6)烷基、(C3-C6)鏈烯基、3-氧代(C5-C6)烷基、3-氧代(C4-C6)鏈烯-2-基、苯基(C1-C6)烷基、苯基(C2-C6)鏈烯基、偕-二苯基(C1-C6)烷基、偕-二苯基(C1-C6)鏈烯基、(C1-C6)烷;、任選地N-取代的2-氨基丙;⑷芜x地N,N′-雙取代的2,6-二氨基-n-己;、苯基(C1-C6)亞烷基或偕-二苯基(C1-C6)亞烷基。
|
國際公布
|
WO2004/016580 法 2004.2.26
|