| 公開(公告)號 | CN1665788A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03816177.X |
| 申請日期 | 2003.05.02 |
| 專利名稱 | 嘧啶酮類化合物、組合物及方法 |
| 主分類號 | C07D239/36 |
| 分類號 | C07D239/36;C07D239/70;A61K31/513;A61K31/517 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.9 US 60/379,658 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽特凱恩蒂克公司;史克比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 周漢杰;小戴維·J.·C.·摩根斯;史蒂文·戴維·奈特;肯尼思·A.·紐蘭德;達什揚特·達哈納克;尼古拉斯·D.·亞當斯;古斯塔夫·貝格內(nèi)斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/013627 2003.5.2 |
| 進入國家日期 | 2005.01.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：其中：R1選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基；R2和R2′獨立地選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基；或者R2和R2′一起形成任選取代的3-7元環(huán)；R4和R5獨立地選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、鹵素、羥基、硝基、氰基、二烷基氨基、烷基磺�；�、烷基氨磺�；�、烷基硫烷基、羧基烷基、酰胺基、氨基羰基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳烷基、和任選取代的雜芳基；或者R4和R5與它們所連接的碳原子一起形成任選取代的5、6或7元脂族碳環(huán)；R3選自任選取代的咪唑基、任選取代的咪唑啉基、-NHR6、-N(R6)(COR7)、-N(R6)(SO2R7a)、以及-N(R6)(CH2R7b)；R7選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳烷基、R8O-以及R14-NH-；R7a選自于任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜芳烷基、以及R14-NH-；R7b選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基；R6選自于氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基、以及任選取代的雜芳烷基；R8選自于任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、以及任選取代的雜芳烷基；R14是氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳基、或任選取代的雜芳烷基，包括單個立體異構(gòu)體以及立體異構(gòu)體的混合物；式I化合物的藥物學上可接受的鹽；式I化合物的藥物學上可接受的溶劑化物；或者式I化合物的藥物學上可接受的鹽的藥物學上可接受的溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了用于通過調(diào)節(jié)KSP的活性來治療細胞增殖性疾病和病癥的化合物。 |
| 國際公布 | WO2003/094839 英 2003.11.20 |
