| 公開(公告)號 | CN1649869A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809569.6 |
| 申請日期 | 2003.03.17 |
| 專利名稱 | 作為c-Jun N-末端激酶抑制劑的氮雜吲哚類化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61P25/00;A61K31/437 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.28 GB 0207488.8;2003.1.8 GB 0300400.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·格拉奇克;沼田廣利;G·巴蒂亞;D·P·梅德蘭 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/GB2003/001115 2003.3.17 |
| 進入國家日期 | 2004.10.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 定義如下的式(I)化合物：其中：R表示碳環(huán)基、取代的碳環(huán)基、雜環(huán)基或取代的雜環(huán)基，其中任選取代的碳環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基任選地稠合于不飽和、部分不飽和或完全飽和的含有0-3個雜原子的5-7元環(huán)，R中、包括任選稠合的環(huán)中的各個可被取代的碳原子任選地且獨立地被一個或多個C1-12烷基、C2-12鏈烯基、碳環(huán)基或雜環(huán)基、鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR2R2、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代，其中各R2可以相同或不同并且定義如下，且其中：所述的C1-12烷基任選地摻有一個或兩個選自-O-、-C(O)-、-N(R2)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團，其中各R2可以相同或不同并且定義如下；所述的C1-12烷基、碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地被一個或多個鹵素、鹵代烷基、OR2、SR2、NO2、CN、NR2R2、NR2COR2、NR2CONR2R2、NR2COR2、NR2CO2R2、CO2R2、COR2、CONR22、S(O)2R2、SONH2、S(O)R2、SO2NR2R2、NR2S(O)2R2取代；其中各R2可以相同或不同并且定義如下；并且所述的碳環(huán)基或雜環(huán)基任選地被一個或多個C1-12烷基取代，任選稠合的環(huán)中的各飽和的碳進一步任選地且獨立地被＝O、＝S、＝NNHR2、NNR2R2、＝N-OR2、＝NNHCOR2、＝NNHCO2R2、＝NNSO2R2或＝NR2取代，其中各R2可以相同或不同并且定義如下；R中的各個可被取代的氮原子任選地被R3、COR2、SO2R2或CO2R2取代，其中各R2和R3可以相同或不同并且定義如下；R2是氫、C1-12烷基或芳基，任選地被一個或多個C1-4烷基、鹵素、C1-4鹵代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4取代，其中所述的C1-12烷基任選地摻有一個或兩個選自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團，其中各R4可以相同或不同并且定義如下；R3為C1-12烷基或芳基，任選地被一個或多個C1-4烷基、鹵素、C1-4鹵代烷基、OR4、SR4、NO2、CN、NR4R4、NR4COR4、NR4CONR4R4、NR4COR4、NR4CO2R4、CO2R4、COR4、CONR42、S(O)2R4、SONH2、S(O)R4、SO2NR4R4、NR4S(O)2R4，其中所述的C1-12烷基任選地摻有一個或兩個選自-O-、-N(R4)-、-S(O)-和-S(O2)-的插入基團，其中各R4可以相同或不同并且定義如下；R4是氫、C1-4烷基或C1-4鹵代烷基；條件是當(dāng)R是被摻有兩個插入基團-(CO)-和-NH-的支鏈C6-烷基(-CH(CH2-CH(CH3)(CH3))-CH2-)取代的苯基時，該C6-烷基不被-CN取代；及其可藥用鹽和其它可藥用的生物可水解的衍生物，包括其酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、酰脲、溶劑化物、水合物、親和性試劑或前藥。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)的5-取代的7-氮雜吲哚類化合物，其在抑制c-JunN-末端激酶中的用途，其在藥物且特別是在細胞凋亡和/或炎癥有關(guān)的神經(jīng)變性疾病的預(yù)防或治療中的用途。本發(fā)明還提供制造所述化合物的方法，含有該化合物的組合物以及制造該組合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/082869 英 2003.10.9 |
