| 公開(公告)號(hào) | CN1639152A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03805453.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.05 |
| 專利名稱 | 吡咯-2,5-二酮衍生物及其作為GSK-3抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14 |
| 分類號(hào) | C07D401/14;A61K31/404;A61P43/00;C07D471/04;C07D405/14;C07D491/04;C07D451/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.8 US 60/363,375;2002.4.2 US 60/369,433 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·A·阿保;J·阿門;T·P·博克霍克德;J·R·克萊頓;S·E·康納;B·E·昆寧哈姆;T·A·恩格勒;K·W·福爾內(nèi)斯;J·R·亨利;Y·李;S·馬爾霍特拉;M·J·特貝;G·朱;B·R·貝里奇;C·E·呂格;J·M·沙利文 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2003/005052 2003.3.5 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽：其中，Ar為任選地在苯環(huán)上被R8和R9取代的苯并呋喃-7-基、1-(R7)-吲哚-4-基、苯并呋喃-4-基、喹啉-5-基、喹啉-7-基、異喹啉-5-基、異喹啉-3-基、咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基、咪唑并[1，2-a]吡啶-5-基、呋喃并[3，2-c]吡啶-7-基、苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-4-基、2，2-二氟苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯-4-基、或任選地在苯環(huán)上被R8和R9取代和在二氫呋喃環(huán)上被C1-C4烷基取代的2，3-二氫苯并呋喃-7-基；R1a為氫、C1-C4烷氧基、-(CH2)m-G、-O-(CH2)m-G、鹵素、任選地被一個(gè)到三個(gè)鹵素取代的C1-C4烷基、任選地被-(CO2)n-(C1-C4烷基)取代一至兩次的哌嗪-1-基、或-(CH2)-O-(CH2)-O-(CH3)；R1b為氫或鹵素；R1c為氫或鹵素；G在每種情況中獨(dú)立地為羥基、NR11R12或哌啶-4-基；R2為氫、C1-C4烷基、-(CH2)m-G、四氫吡喃-4-基、4-(NR4R5)環(huán)己-1-基、4-羥基環(huán)己-1-基、2-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-5-基、環(huán)己烷-1-酮-4-基、吡啶-4-基；且R3為氫、鹵素、C1-C4烷基或環(huán)丙基；或R2和R3一起表示R4為氫且R5為氫或C1-C4烷基，或R4和R5與和它們連接的氮一起形成吡咯烷環(huán)；R6為氫、芐基、-CO2(C1-C4烷基)、-C(O)-(C1-C4烷基)n-NR14R15、-C(O)四氫吡喃-4-基、-C(O)嗎啉-4-基、-CH2-四氫吡喃-4-基、氨基酸殘基、-C(O)吡啶-2-基，-C(O)吡啶-3-基、-C(O)吡啶-4-基、-C(O)嘧啶-5-基、C1-C4烷基、-C(O)吡嗪-2-基、或-CO2-(C1-C4烷基)-(C1-C4烷氧基)；R7為氫、C1-C4烷基或-(CH2)m-G；R8為-NHCO2(C1-C4烷基)、-NHSO2(C1-C4烷基)、鹵素、氨基、-O-(CH2)m-G、-NHC(O)(C1-C4烷基)、C1-C4烷氧基、羥基、-O-R10、C1-C4烷基，C1-C4烷硫基或-(CH2)m-G；R9為鹵素；R10為哌啶-3-基、哌啶-4-基、或吡咯烷-3-基；R11和R12獨(dú)立地選自氫、C1-C4烷基、環(huán)丙基甲基、芐基、或與和它們連接的氮一起形成哌啶、4-羥基哌啶、4-(C1-C4烷基)哌啶、N-(R13)-哌嗪、或嗎啉環(huán)；R13為氫、C(O)-(C1-C4烷基)、或C1-C4烷基；R14和R15獨(dú)立地為氫或C1-C4烷基；R16在每種情況中獨(dú)立地為氫、偕二甲基、偕二乙基、螺環(huán)稠合的C3-C6環(huán)烷基、或任選地被羥基取代的C1-C4烷基；R17表示氫、C1-C4烷基、或偕二甲基，前提是R16和R17之間的碳原子總數(shù)不超過五個(gè)；m在每種情況中獨(dú)立地為2、3、4、或5；n在每種情況中獨(dú)立地為0或1；但具有以下條件：i)當(dāng)G為羥基時(shí)，R1a、R2、R7、或R8中不超過兩個(gè)可為-(CH2)m-G、或-O-(CH2)m-G；和ii)當(dāng)G為NR11R12時(shí)，R1a、R2、R7、或R8中不超過一個(gè)可為-(CH2)m-G、或-O-(CH2)m-G。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式I的激酶抑制劑。 |
| 國際公布 | WO2003/076398 英 2003.9.18 |
