| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1209107C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01123988.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.08.10 |
| 專利名稱 | 咔唑生物堿類抗癌藥物及其制備 |
| 主分類號(hào) | A61K31/403 |
| 分類號(hào) | A61K31/403;A61K31/407;A61P35/00;A61P43/00;C07D209/82;C07D491/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.9 CN 01103675.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 崔承彬 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 崔承彬;蔡兵;閆少羽;趙慶春;;張冬云;姚新生;曲戈霞 |
| 地址 | 300384 天津市華苑產(chǎn)業(yè)園區(qū)鑫茂科技園D2座三層天津生物醫(yī)藥研究所 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京海虹嘉誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張濤;陸濱芊 |
| 國(guó)省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下29個(gè)咔唑類生物堿衍生物或其鹽在制備抗癌藥物中的用途：1：R3＝CH3，R1＝R2＝R4＝R5＝R6＝H2：R3＝CH2OCH3，R1＝R2＝R4＝R5＝R6＝H14：R1＝R2＝H20：R1＝CH3，R2＝R3＝H3：R3＝CHO，R1＝R2＝R4＝R5＝R6＝H15：R1＝OCH3，R2＝OH21：R1＝CH3，R2＝H，R3＝OH4：R1＝OCH3，R3＝CH3，R2＝R4＝R5＝R6＝H16：R1＝R2＝OCH322：R1＝R3＝H，R2＝CHO5：R1＝OCH3，R3＝CH2OCH3，R2＝R4＝R5＝R6＝H17：R1＝OCH3，R2＝H6：R1＝OCH3，R3＝CHO，R2＝R4＝R5＝R6＝H18：R1＝H，R2＝OCH37：R1＝OH，R3＝CHO，R2＝R4＝R5＝R6＝H19：R1＝H，R2＝OH8：R1＝OCH3，R3＝OOOH，R2＝R4＝R5＝R6＝H9：R2＝OH，R3＝CH3，R1＝R4＝R5＝R6＝H10：R1＝OH，R3＝CHO，R4＝OCH3，R2＝R5＝R6＝H11：R1＝OH，R3＝CHO，R5＝OCH3，R2＝R4＝R6＝H12：R1＝R4＝H，R2＝OH，R3＝CH3，R5＝OCH3，R6＝CHO13：R1＝OH，R2＝R4＝H，R3＝CHO，R5＝OCH3，R6＝DMA23：R＝H24：R＝OH25：R＝OCH3其中，化合物13中所述取代基DMA是-CH2CH＝C(CH3)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可作為細(xì)胞周期抑制劑或細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑或抗癌劑的咔唑生物堿類藥物及其制備方法。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)從植物黑果黃皮中分離出的29個(gè)咔唑類生物堿衍生物或它們的鹽可用于制備抗癌藥物或制備細(xì)胞周期抑制劑或細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑。本發(fā)明的咔唑生物堿類藥物的制備方法是用乙醇或含水乙醇提取黑果黃皮的干燥莖皮或枝葉，得粗浸膏，用有機(jī)溶劑萃取，經(jīng)反復(fù)的柱層析、制備硅膠薄層層析、反相制備HPLC和重結(jié)晶等操作，分離出浸膏中的咔唑類生物堿衍生物，配之以藥物可接受的輔劑，制備而成。 |
| 國(guó)際公布 |
