| 公開(公告)號 | CN1628101A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN03803447.6 |
| 申請日期 | 2003.01.15 |
| 專利名稱 | 用作整聯(lián)蛋白αvβ6抑制劑的3-烷酰基氨基-丙酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/74 |
| 分類號 | C07D213/74;A61K31/4402;A61P17/00;A61P11/00;A61P9/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.6 DE 10204789.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·施特勒;O·沙特;A·約恩齊克;S·戈德曼 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/000327 2003.1.15 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物其中：R1、R1’和R1”為H、A、Ar、Het1、Hal、NO2、CN、OR4、COA、NHCOA、NH(CHO)、NR4、COOR4或CONHR42，R2為A、Ar、(CH2)mXA、(CH2)mOH、(CH2)mNH2、(CH2)mNHA、(CH2)mNA2、(CH2)mNHCOA、(CH2)mNO2、(CH2)mCOOR(CH2)mCONH2、(CH2)mX(CH2)oAr、(CH2)mX(CH2)oCHAr2、(CH2)mX(CH2)oCAr3、(CH2)mXCOYA、(CH2)mXCOY(CH2)oAr、(CH2)mX(CH2)oHet(CH2)mX(CH2)oCHHet12、(CH2)mX(CH2)oCHet13、(CH2)mX(CH2)oYA、(CH2)mX(CH2)oNHCOA、(CH2)mNHCONHR2、(CH2)mCH2A、(CH2)mCHA2、(CH2)mCA3、(CH2)mAr、(CH2)mCHAr2、(CH2)mCAr3、(CH2)mHet(CH2)mCHHet12、(CH2)mCHet13、(CH2)m環(huán)烷基、(CH2)m-NH-C(＝NH)-NH2或(CH2)m-(HN＝)C-NH2，其中X和Y彼此獨(dú)立地可以是S、O、S＝O、SO2或NH，其中，當(dāng)R2＝(CH2)mXCOYA或(CH2)mXCOY(CH2)oAr時，X和Y不能是S＝O或SO2，R2’為H或A，R2和R2’一起也可以為-(CH2)p-，R3為H2N-C(＝NH)-、H2N-C(＝NH)-NH-、A-C(＝NH)-NH-、Het2-或Het2-NH-，其中伯氨基也可以被常規(guī)的氨基保護(hù)基所保護(hù)，R4為H、A、Het1、Hal、NO2或CN，A為含1至8個碳原子的烷基，B為H或A，Ar為苯基、萘基、蒽基或聯(lián)苯基，各個基團(tuán)均可以是非取代的或被Hal、A、OA、OH、CO-A、CN、COOA、COOH、CONH2、CONHA、CONA2、CF3、OCF3或NO2單取代或多取代，Het1為含1至3個N、O和/或S原子的芳族單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基，其可以是非取代的或被F、Cl、Br、A、OA、SA、OCF3、-CO-A、CN、COOA、CONH2、CONHA、CONA2、NA2或NO2單取代或雙取代，Het2為含1至4個N原子的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)基，其可以是非取代的或被NH2、NHA或A單取代或雙取代，m為0、1、2、3、4、5、6或8，n為1、2、3、4、5或6，o為0、1、2或3，p為2、3、4或5，其立體異構(gòu)體及其生理可接受的鹽和溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新的聯(lián)苯衍生物，其中R1、R1’、R1”、R2、R2’、R3和n如權(quán)利要求1所定義，涉及它們的立體異構(gòu)體以及它們的生理可接受的鹽或溶劑合物。所述衍生物是新的整聯(lián)蛋白抑制劑，其優(yōu)選抑制αvβ6整聯(lián)蛋白受體。所述的新化合物可特別用作藥物。 |
| 國際公布 | WO2003/066594 德 2003.8.14 |
