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基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1205181C  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99802593.3  
申請(qǐng)日期 1999.02.23  
專利名稱 基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑  
主分類號(hào) C07C327/42  
分類號(hào) C07C327/42;C07C327/44;C07D209/20;A61K31/16;A61K31/195;A61K31/655;A61P1/02;A61P17/02;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/10  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.3.3 GB 9804504.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 里奧藥物制品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·K·克里斯坦森  
地址 丹麥巴勒魯普  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/DK1999/000072 1999.2.23  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.08.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物,或其鹽、水合物或溶劑化物其中X是-CO2H或-CONHOH基團(tuán);Y是,Z是硫;R1是氫、羥基、(C1-C6)烷基或(C2-C6)鏈烯基;R2是(C1-C16)烷基、苯基(C1-C6)烷基或苯基(C0-C6烷基)-O-(C1-C6)烷基,其中任何基團(tuán)可任選被甲基或氯取代;R3是(C1-C6)烷基,環(huán)己基甲基,芐基、4-甲氧基芐基或吲哚甲基;R4是氫、甲基、苯基(C1-C2)烷基、苯基丙基、2-(2-甲氧基-乙氧基)乙基、2-(2-甲氧基-乙氧基-甲氧基)乙基、2-[2-(2-甲氧基-乙氧基)乙氧基]-乙基或2-(乙氧基乙氧基甲氧基)-乙基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物或其鹽、水合物或溶劑化物,其中:X是-CO2H或-CONHOH基團(tuán);Y和Z獨(dú)立地是硫或氧,它們中至少一個(gè)是硫;R1是氫、羥基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基或(C3-C8)環(huán)烷基;R2是(C1-C24)烷基、苯基(C1-C6)烷基或苯基(C0-C6烷基)O(C1-C6)烷基,任何基團(tuán)可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、鹵素或氰基(CN)任意取代;R3是其中任何官能團(tuán)可以被保護(hù)的天然α-基酸的特征側(cè)鏈、可以被任意取代的(C1-C6)烷基或環(huán)烷基(C1-C6)烷基;R4是氫、(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、任意取代的苯基或雜芳基,或式-(Q-O)n-Q的基團(tuán),其中Q是直鏈或支鏈(C1-C6)烷基且其中n是>1的整數(shù),在基團(tuán)R4中無連續(xù)線性原子數(shù)目大于12;任何上述的烷基或鏈烯基為直鏈或支鏈。本發(fā)明的化合物適用于人體和獸醫(yī)領(lǐng)域。  
國(guó)際公布 WO1999/044989 英 1999.9.10  
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