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作為尼古丁ACh受體上膽堿能配體的9-氮雜雙環(huán)(3.3.1)壬-2-烯衍生物

公開(公告)號(hào) CN1205210C  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98805415.9  
申請(qǐng)日期 1998.05.29  
專利名稱 作為尼古丁ACh受體上膽堿能配體的9-氮雜雙環(huán)(3.3.1)壬-2-烯衍生物  
主分類號(hào) C07D451/14  
分類號(hào) C07D451/14;A61K31/439  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.5.30 DK 0628/1997  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 神經(jīng)研究公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·彼得斯;G·M·奧爾森;;S·F·尼爾森;E·φ·尼爾森  
地址 丹麥巴斯魯普  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/DK1998/000224 1998.5.29  
進(jìn)入國家日期 1999.11.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬-2-烯衍生物,其所有對(duì)映體或其對(duì)映體的混合物,或其可藥用鹽;其中R是氫,C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基,或苯基;及R1是其中R2是氫,C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基,或基;或萘基,吡啶基,嘧啶基,吡咯基,呋喃基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并噻唑基或喹啉基,其可以被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代:C1-6烷基,C3-7環(huán)烷基,C3-7環(huán)烷基-C1-6烷基,C1-6烷基,苯氧基,鹵素,CF3,OCF3,CN,氨基,硝基和苯基。  
摘要 本發(fā)明公開了式(1)化合物,其所有對(duì)映體或混合物,或其可藥用鹽;其中是單鍵或雙鍵;R是氫,烷基,烯基,炔基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,芳基或芳烷基;及R1是結(jié)構(gòu)式(a),其中R2是氫,烷基,烯基,炔基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,氨基;可以被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代的芳基:烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,烯基,炔基,烷氧基,環(huán)烷氧基,硫代烷氧基,硫代環(huán)烷氧基,亞甲基二氧基,芳氧基,鹵素,CF3,OCF3,CN,氨基,氨基;趸,芳基或5-或6-員單環(huán)雜芳基;可以被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代的5-或6-員單環(huán)雜芳基:烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,烯基,炔基,烷氧基,環(huán)烷氧基,硫代烷氧基,硫代環(huán)烷氧基,亞甲基二氧基,芳氧基,鹵素,CF3,OCF3,CN,氨基,硝基,芳基或5-或6-員單環(huán)雜芳基;或由一個(gè)5-或6-員單環(huán)雜芳基稠合一個(gè)苯環(huán)或稠合另一個(gè)5-或6-員單環(huán)雜芳基構(gòu)成的雙環(huán)雜芳基,它可以被一個(gè)或多個(gè)下列取代基取代:烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,烯基,炔基,烷氧基,環(huán)烷氧基,硫代烷氧基,硫代環(huán)烷氧基,亞甲基二氧基,芳氧基,鹵素,CF3,OCF3,CN,氨基,硝基,芳基或5-或6-員單環(huán)雜芳基。本發(fā)明化合物被用作尼古丁ACh受體配體。  
國際公布 WO1998/054182 英 1998.12.3  
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