| 公開(公告)號 | CN1620433A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN01813023.2 |
| 申請日期 | 2001.07.10 |
| 專利名稱 | 作為內皮肽轉化酶抑制劑的吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/12 |
| 分類號 | C07D207/12;C07D207/16;C07D207/48;C07D409/12;C07D403/12;C07D401/06;A61K31/40;A61P9/10;A61P9/12;A61P39/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.7.19 EP 00114947.5 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 約翰尼斯·埃必;丹尼絲·布盧姆;丹尼爾·布爾;亞歷山大·丘喬樓斯凱;亨麗埃格·德姆洛;埃里克·阿爾吉里奧斯·基塔斯;貝恩德·米夏埃爾·勒夫勒;烏爾麗克·奧布斯特;扎比內·瓦爾鮑姆 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/007950 2001.7.10 |
| 進入國家日期 | 2003.01.20 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式I的化合物其中R1為氫，烷基羰基，或芳基羰基；R2為烷基，烷基環(huán)烷基，烷基環(huán)烷基烷基，環(huán)烷基，鹵代烷基，羧基烷基，氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基烷基，烷氧基羰基烷基，炔基，芳基，芳基烷基，芳基烷基(烷氧基羰基)烷基，芳基羰基烷基，芳氧基烷基，芳基烯基，芳基(烷氧基羰基)烷基，雜芳基，雜芳基烷基，雜環(huán)基或雜環(huán)基烷基；A為-C(O)-R3，-CH(OH)-R4，或-C(O)-NR5R6，其中R3和R4獨立地選自烷基，芳基，芳基炔基，芳基烷基，和芳基烯基；R5為氫，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，羧基烷基，或芳基烷基；R6為烷基，烷基羰基烷基，氰基烷基，羥基烷基，羥基烷基-(羥基烷基)，烷氧基羰基烷基，芳基烷基，芳基羰基烷基，芳基氨基羰基烷基，芳基(烷基)氨基羰基烷基，氨基羰基烷基，芳基，芳基烷基，雜芳基，雜芳基烷基，雜環(huán)基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，或羧基烷基，或R6選自式IIa，IIb，和IIc；或者A為-C(O)-NR5R6中的-NR5R6代表5或6元飽和環(huán)，任選被以下基團取代：羧基，烷基氧羰基，羥基，烷氧基羰基烷氧基，苯基烷基，或苯基烷氧基羰基；R7為氫，烷基，烯基，烷基硫烷基，芳基，雜芳基，羧基烷基，羧基，烷氧基羰基烷基，芳基烷基，或雜芳基烷基；或式III的化合物R7A為氫或烷基；R8為-OR9或-NR10R11，其中R9為氫，烷基，芳基烷基；R10為氫或烷基；R11為烷基，芳基，雜芳基，芳基烷基，或-NR10R11代表5或6元環(huán)，任選被以下基團取代：羧基，烷基氧羰基，羥基，烷氧基羰基烷氧基，苯基烷基，或苯基烷氧基羰基；R12為烷基，芳基，或芳基烷基；Y為-O-，-O-S(O2)-，-O-C(O)-或-O-C(O)-NH-；m為0，1，或2；X為-SO2，-CO-，-C(O)O-，-SO2NH-，或-C(O)NR13-其中R13為氫，烷基，芳基，或羧基烷基；以及其二聚體形式，和/或其藥用酯，和/或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1，R2，A，X和m如說明書和權利要求書中所定義，以及其二聚體型和/或其藥用酯，和/或其藥用鹽。所述化合物用作金屬蛋白酶，例如鋅蛋白酶，特別是鋅水解酶的抑制劑，并且其在治療與血管收縮發(fā)生率的增加有關的疾病病癥中有效。 |
| 國際公布 | WO2002/006222 英 2002.1.24 |
