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取代烷基二氨化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1620421A  
公開(kāi)(公告)日 2005.05.25  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01818223.2  
申請(qǐng)日期 2001.10.31  
專(zhuān)利名稱(chēng) 取代烷基二化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07C233/78  
分類(lèi)號(hào) C07C233/78;C07C275/32;C07C217/58;C07D239/26;C07D213/38;C07D317/58;A61K31/36;A61K31/44;A61K31/165;A61K31/17;A61P33/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.10 EP PCT/EP00/11142  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 ?铺厝R茵藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 克里斯托夫·博斯;瓦爾特·菲施利;索拉格·邁耶;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;托馬斯·韋勒  
地址 瑞士阿施威爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2001/012617 2001.10.31  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.04.29  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)商標(biāo)專(zhuān)利事務(wù)所有限公司  
代理人 徐曉琴  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 符合通式I的化合物其中Q表示-SO2-R5;-CO-R5;-CO-NH-R5;-CO-N(R5)(R6);-CO-OR5;-(CH2)p-R5;-(CH2)p-CH(R5)(R6);R1和R2表示:丙基;丁基;戊基;己基;ω-羥基-丙基;ω-羥基-丁基;ω-羥基-戊基;ω-羥基-己基;低級(jí)烷基-丙基;低級(jí)烷氧基-丁基;低級(jí)烷氧基-戊基;低級(jí)烷氧基-己基;芳基-低級(jí)烷基;環(huán)烷基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基;雜環(huán)基;可以相同,也可以不同;或R1,R2和氮原子共同表示諸如azetidin(氮雜環(huán)丁二烯)之類(lèi)的環(huán);azepan;R3表示低級(jí)烷基;低級(jí)鏈烯基;芳基;雜芳基;環(huán)芳基;雜環(huán)基;芳基-低級(jí)烷基;雜芳基-低級(jí)烷基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基;雜環(huán)基-低級(jí)烷基;芳基-低級(jí)鏈烯基;雜芳基-低級(jí)鏈烯基;環(huán)烷基-低級(jí)鏈烯基;雜環(huán)基-低級(jí)鏈烯基;R4表示-H;-CH2-OR7;-CO-OR7;低級(jí)烷基;R5和R6表示低級(jí)烷基;低級(jí)鏈烯基;芳基;雜芳基;環(huán)芳基;雜環(huán)基;芳基-低級(jí)烷基;雜芳基-低級(jí)烷基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基;雜環(huán)基-低級(jí)烷基;芳基-低級(jí)鏈烯基;雜芳基-低級(jí)鏈烯基;環(huán)烷基-低級(jí)鏈烯基;雜環(huán)基-低級(jí)鏈烯基;R7表示-H;低級(jí)烷基;環(huán)烷基;芳基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基;芳基-低級(jí)烷基;t表示整數(shù)0(零)或1,如果t表示整數(shù)0(零),則R4不存在;p表示整數(shù)0(零),1或2;A表示-(CH2)n-;n表示整數(shù)2,3,4或5;和純的對(duì)映異構(gòu)體,對(duì)映異構(gòu)體混合物,純的非對(duì)映異構(gòu)體,非對(duì)映異構(gòu)體混合物,非對(duì)映的外消旋體,非對(duì)映的外消旋體混合物及其藥物上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及一些新穎的化合物,它們是符合通用分子式I的取代烷基二胺類(lèi)衍生物。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的制備工藝,包含一種或更多種符合通用分子式I的化合物的藥物組合物,特別是它們作為惡性瘧原蟲(chóng)蛋白酶——瘧原蟲(chóng)天冬氨酸蛋白酶II或相關(guān)的天冬氨酸蛋白酶的抑制劑的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 WO2002/038534 英 2002.5.16  
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