| 公開(公告)號 | CN100341885C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN03819142.3 |
| 申請日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 選擇性制備芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷的方法 |
| 主分類號 | C07H15/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07H15/20(2006.01)I;C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 97839/2003 |
| 申請(專利權)人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 佐藤正和;柿沼浩行;淺沼肇 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-08 PCT/JP2003/010159 |
| 進入國家日期 | 2005.02.07 |
| 專利代理機構 | 北京市金杜律師事務所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種制備下式(III)’所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法，是利用下述反應過程，使式(I)表示的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式(II)’表示的A1-OH，在PR11R12R13所表示的膦類以及R21-N＝N-R22所表示的偶氮試劑的存在下發(fā)生反應而進行制備，上述式(I)以及(III)’中，波紋線是指包含D型、L型、及其混合物的任何一種立體異構體；Y為-O-；R1、R2、R3及R4可相同或者不同，為氫原子、C2-10�；�、C1-6烷基、C7-10芳烷基、C1-6烷氧基C7-10芳烷基、烯丙基、三(C1-6烷基)甲硅烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C2-6烷氧基羰基；或者R1和R2、R2和R3、或者R3和R4能夠相互作用而形成-C(RA)(RB)-，其中RA及RB可相同或者不同，表示氫原子、C1-6烷基或苯基；PR11R12R13中，R11～R13可相同或不同，表示可被C1-6烷基取代的苯基或吡啶基；R21-N＝N-R22中，R21、R22可相同或者不同，表示C2-5烷氧基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或者哌啶子基羰基，上述式(II)’以及(III)’中，A1為可被相同或者不同的1～4個取代基取代的芳基，所述取代基可以從下述取代基組中選擇：鹵原子、羥基、-+NH3、-+N(CH3)3、可由選自鹵原子和羥基中的1～4個取代基取代的C1-6烷基、及-(CH2)m-Q式中，m為0～4的整數(shù)，Q為甲�；�、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可被1～4個鹵原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10�；2-6烷氧基羰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�-NHC(＝O)H、C2-10酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；�、N-(C1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基、以及可被1～4個取代基取代的C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、雜芳基或者4～6元雜環(huán)烷基，此處所述的取代基選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基組成的組；以及-X-A2式中，X表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-CH(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-、及-COCH＝CH-、-S-或者-NH-，其中，n為0～3整數(shù)，A2為可被1～4個相同或者不同的取代基取代的芳基、雜芳基或者4～6元雜環(huán)烷基，所述取代基可以從下列組中選擇：鹵原子、羥基、可由選自鹵原子和羥基組中的1～4個取代基取代的C1-6烷基、及-(CH2)m’-Q’式中，m’為0～4的整數(shù)，Q’為甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可由1～4個鹵原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10�；2-6烷氧基羰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C2-10�；被�、C1-6烷基磺�；被1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；-(C1-6烷基)氨基羰基、或者N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基、以及可由1～4個取代基取代的C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、雜芳基或者4～6元雜環(huán)烷基，此處所述的取代基選自鹵原子、羥基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基組成的組。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種制備式(III)所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法。該方法按照下述反應過程，通過使式(I)的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式(II)的Ar-OH，在PR11R12R13表示的膦類以及R21-N＝N-R22表示的偶氮試劑的存在下發(fā)生反應而進行制備。 |
| 國際公布 | 2004-02-19 WO2004/014930 日 |
