公開(公告)號
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CN1194006C
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公開(公告)日
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2005.03.23
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申請(專利)號
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CN01803474.8
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申請日期
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2001.11.02
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專利名稱
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肽衍生物及其可藥用的鹽,其制備方法和用途
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主分類號
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C07K5/06
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分類號
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C07K5/06;C07C271/22;C07D295/18;A61K31/27;A61K31/495;A61K38/06;A61P1/02;A61P43/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.11.6 JP 338192/2000
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申請(專利權(quán))人
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大鵬藥品工業(yè)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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山本健二;須田悅光;淺尾哲次
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP2001/009621 2001.11.2
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進(jìn)入國家日期
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2002.07.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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丁香蘭;丁業(yè)平
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)所示的肽化合物及其可藥用的鹽式中,X表示-CHOH-或-CO-,R1和R2獨(dú)立為氫原子或有1-3個鹵原子取代基的或未取代的C2-7的直鏈或支鏈低級烷氧羰基,R3表示具有1或2個選自C1-4低級烷氧基、硝基或鹵原子取代基的或未取代的芐氧羰基,R4表示羥基、C1~6的直鏈或支鏈低級烷氧基、未取代的哌嗪基、有碳原子數(shù)為1~4的直鏈或支鏈低級烷基取代基的哌嗪基、或有碳原子數(shù)為2~5的直鏈或支鏈低級烷氧羰基取代基的哌嗪基、N-芐氧羰基哌嗪基或-NR7R8所示基團(tuán),式中,R7和R8獨(dú)立表示氫原子、具有氨基或碳原子數(shù)為2~5的低級烷氧羰基氨基作為取代基的或未取代的碳原子數(shù)為1~6的直鏈或支鏈低級烷基或有1或2個碳原子數(shù)為1~4的直鏈或支鏈低級烷基取代基或苯基取代基的或未取代的氨基,R5表示氨基酸的R基側(cè)鏈,其為氫原子、甲基、異丙基、正丁基、異丁基、1-甲基丙基、羥基甲基、1-羥基乙基、巰基甲基、2-甲基硫乙基、氨基甲酰基甲基、羧甲基、2-羧基乙基、2-氨基甲;一、4-氨基丁基、芐基或4-羥基芐基,其中在R基側(cè)鏈上的所述氨基由C2-7直鏈或支鏈低級烷氧羰基保護(hù)或未保護(hù),并且在R基側(cè)鏈上的羧基由C1-6直鏈或支鏈低級烷基保護(hù)或未保護(hù),R6表示羥基、碳原子數(shù)為1~4的直鏈或支鏈低級烷氧基或-NR9R10所示基團(tuán),式中,R9和R10獨(dú)立表示氫原子、碳原子數(shù)為1~6的直鏈或支鏈低級烷基、苯基、萘基、蒽基、芐基或苯乙基,m是0或l,n是4的整數(shù)。
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摘要
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本發(fā)明提供通式(I)∴式中,X表示-CHOH-或-CO-,R1和R2可相同或不同并表示氫原子或取代的氧羰基,R3表示取代的氧羰基,R4表示羥基、低級烷氧基、可帶有取代基的哌嗪基等,R5表示可被保護(hù)基保護(hù)的α-氨基酸的R基側(cè)鏈,R6表示羥基、低級烷氧基等;m是0或1,n是2~6的整數(shù),所示的肽衍生物及其可藥用的鹽、所述肽衍生物或其鹽的制備方法和用途。
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國際公布
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WO2002/036551 日 2002.5.10
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