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胰高血糖素樣肽-1類似物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 伊萊利利公司/W·格萊斯納;R·L·米利坎
公開(公告)號 CN1468258A  
公開(公告)日 2004.01.14  
申請(專利)號 CN01811213.7  
申請日期 2001.06.01  
專利名稱 胰高血糖素樣肽-1類似物  
主分類號 C07K14/605  
分類號 C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.6.16 US 60/212,171;2000.10.13 US 60/240,349  
申請(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 W·格萊斯納;R·L·米利坎  
地址 美國印第安納州  
頒證日  
國際申請 PCT/US01/16474 2001.6.1  
進入國家日期 2002.12.16  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張廣育;孟凡宏  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種含有式I(SEQ ID NO:1)的氨基酸序列的GLP-1化合物:His-Xaa8-Glu-Gly-Xaa11-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Xaa22-Xaa23-Xaa24-Ala-Xaa26-Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Trp-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-R式I(SEQ ID NO:1)其中:Xaa8是:Gly,Ala,Val,Leu,Ile,Ser,或Thr;Xaa11是:Asp,Glu,Arg,Thr,Ala,Lys,或His;Xaa12是:His,Trp,Phe,或Tyr;Xaa16是:Leu,Ser,Thr,Trp,His,Phe,Asp,Val,Glu,或Ala;Xaa22是:Gly,Asp,Glu,Gln,Asn,Lys,Arg,Cys,或半胱磺酸;Xaa23是:His,Asp,Lys,Glu,或Gln;Xaa24是:Glu,His,Ala,或Lys;Xaa26是:Asp,Lys,Glu,或His;Xaa27是:Ala,Glu,His,Phe,Tyr,Trp,Arg,或Lys;Xaa30是:Ala,Glu,Asp,Ser,或His;Xaa33是:Asp,Arg,Val,Lys,Ala,Gly,或Glu;Xaa34是:Glu,Lys,或Asp;Xaa35是:Thr,Ser,Lys,Arg,Trp,Tyr,Phe,Asp,Gly,Pro,His,或Glu;Xaa36是:Arg,Glu,或His;R是:Lys,Arg,Thr,Ser,Glu,Asp,Trp,Tyr,Phe,His,-NH2,Gly,Gly-Pro,或Gly-Pro-NH2,或被刪除,前提是該GLP-1化合物不含有GLP-1(7-37)OH或GLP-1(7-36)-NH2的序列,以及前提是該GLP-1化合物不是Gly8-GLP-1(7-37)OH,Gly8-GLP-1(7-36)NH2,Val8-GLP-1(7-37)OH,Val8-GLP-1(7-36)NH2,Leu8-GLP-1(7-37)OH,Leu8-GLP-1(7-36)NH2,Ile8-GLP-1(7-37)OH,Ile8-GLP-1(7-36)NH2,Ser8-GLP-1(7-37)OH,Ser8-GLP-1(7-36)NH2,Thr8-GLP-1(7-37)OH,或Thr8-GLP-1(7-36)NH2,Ala11-Glp-1(7-37)OH,Ala11-Glp-1(7-36)NH2,Ala16-Glp-1(7-37)OH,Ala16-Glp-1(7-36)NH2,Ala27-Glp-1(7-37)OH,Ala27-Glp-1(7-36)NH2,Glu27-Glp-1(7-37)OH,Glu27-Glp-1(7-36)NH2,Ala33-Glp-1(7-37)OH,或Ala33-Glp-1(7-36)NH2。  
摘要 本發(fā)明公開的是在下列一或多個位點進行了修飾的胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)化合物,其中這些位點是11、12、16、22、23、24、25、27、30、33、34、35、36或37位。也公開了處理這些GLP-1化合物的方法。  
國際公布 WO01/98331 英 2001.12.27  
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