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藥 品 名 稱 | 對氨水楊酸鈉 |
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英 文 藥 名 | Aminosalicylate Sodium |
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其 他 名 稱 | PAS、Aminosalicylic Acid、Aminopar、Aminox、Bactycan、En-tepas、Gamirpas、Inapasade、Lepasen、Nemasol、PAS—Na、Pamisyl、Para-Aminosa-licylate Sodium、Parasal、Pasalate、Reipas、Sodium Aminosalicylate、Sodium Paraamin-osalicylate、Teebacin Acid、對氨基水楊酸鈉、對氨基柳酸鈉、對氨柳酸鈉、抗癆鈉、派斯鈉、對氨柳酸、對氨水楊酸、派斯。 |
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藥 理 作 用 |
本品的結(jié)構(gòu)類似對氨基苯甲酸，通過對結(jié)核桿菌葉酸合成而起抑菌作用，對細(xì)胞外的結(jié)核桿菌有抑制作用；因不易產(chǎn)生耐藥性，常與鏈霉素或異煙肼聯(lián)用，能延緩耐藥性的產(chǎn)生。 本品口服后在小腸中迅速吸收，口服4g，血藥峰濃度出現(xiàn)在2小時，高達(dá)30-100mg/L。半衰期為3-5小時。本品不易通過血腦屏障，腦膜炎病人腦脊液中的藥物濃度為血清濃度的30%左右。血漿蛋白結(jié)合率為50%-73%。在肝臟乙酰化滅活，通過腎小球濾過及腎小管分泌排出，24小時內(nèi)由尿排出給藥量的80%，其中一半以上為無抗菌活性的乙酰化代謝物。本品較少產(chǎn)生耐藥性，與其他抗結(jié)核藥合用治療各種類型結(jié)核以減緩耐藥性的產(chǎn)生，并加強(qiáng)抗結(jié)核作用。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 臨床用于各種類型的活動性結(jié)核病。亦可用于甲狀腺功能亢進(jìn)。 |
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禁 忌 癥 | 對本藥及其他水楊酸類藥過敏者。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)胃腸道癥狀 食欲不振、惡心、嘔吐、胃燒灼感、腹上區(qū)疼痛、腹脹及腹瀉，甚至可致潰瘍和出血，飯后服藥可減輕反應(yīng)。 (2)肝臟損害，癥狀有肝腫大及壓痛、尿色變深(黃疸)、GPT升高、膽汁淤滯等，應(yīng)立即停藥。 (3)過敏反應(yīng) 皮膚瘙癢、皮疹、剝脫性皮炎、藥熱及嗜酸粒細(xì)胞升高等，應(yīng)立即停藥。 (4)腎臟刺激癥狀如結(jié)晶尿、蛋白尿、管型尿、血尿等；腎功能不全者慎用。 (5)其它罕見不良反應(yīng)：①長期用藥，偶可引起甲狀腺腫大或粘液性水腫。②大劑量能抑制凝血酶原的生成，使凝血時間延長。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.5g，腸溶片0.5g。 |
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注 意 事 項 |
(1)肝、腎功能不全者慎用。 (2)飯后即服，必要時與碳酸氫鈉同服可減輕對胃腸道刺激，前者尚可防止其乙酰化物析出結(jié)晶，損害腎臟。 (3)忌與水楊酸類制劑、苯妥英鈉同服，與利福平合用能干擾利福平的吸收，兩者給藥時間最好間隔6-8小時。 (4)腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng)，但吸收可能不完全而影響療效。 (5)量大能抑制肝凝血酶原生成，可用維生素K防治。 (6)靜滴用于結(jié)核性腦膜炎等嚴(yán)重病例，避光滴注，變色后即不可用。 (7)與排鉀利尿劑(如噻嗪類、呋喃苯胺酸、利他尼酸等)并用，可加劇失鉀。 (8)可增強(qiáng)抗凝血藥物的作用，故同用時要調(diào)整抗凝藥物的劑量。 (9)對氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
