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異煙肼/Isoniazid

 藥
 品
 名
 稱
異煙肼
 英
 文
 藥
 名
Isoniazid
 其
 他
 名
 稱
Ditubin、INAH、INH、Isolyn、Isonicotinic Acid Hydrazide、Nico-zide、Rimifon、Tisin、Tubazid、Zinadon、雷米封、異煙脲、異煙酰肼。
 藥
 理
 作
 用
本品為治療結(jié)核病第一線藥,對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抑制和殺滅作用,對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核菌同樣有效,其特點(diǎn)為療效好、用量小及適于口服。多與其它抗結(jié)核藥合用,減少結(jié)核桿菌耐藥性的產(chǎn)生,并有協(xié)同作用而提高療效。臨床用于各型肺結(jié)核、結(jié)核性腦膜炎及肺外活動(dòng)性結(jié)核等。
本品口服吸收迅速、完全,口服3-4mg/kg,1-2小時(shí)的血藥峰濃度約為0.5-1.5mg/L,藥物在體內(nèi)廣泛分布,腦脊液中的藥濃度與血清藥濃度相仿。本品在體內(nèi)經(jīng)肝臟被乙;x為乙酰異煙肼并進(jìn)一步代謝為異煙酸與單乙酰肼或二乙酰肼。尿中24小時(shí)排出原形與代謝物約為給藥量的75-90%,尿中乙;悷熾螺^多者為快代謝型者,反之為慢代謝型者。兩種類型的人的藥物半衰期分別約為1.1小時(shí)和3.1小時(shí)。中國(guó)人中以快代謝型為多數(shù)。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于各種結(jié)核病,還有報(bào)道可治遺傳性舞蹈癥。本品為初發(fā)結(jié)核病人的首選治療藥物,適合于全身各類型結(jié)核病,對(duì)于新發(fā)的滲出性結(jié)核療效最好。對(duì)粟粒結(jié)核及結(jié)核性腦膜炎在大劑量長(zhǎng)療程中療效顯著。本品宜與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。
 禁
 忌
 癥
肝腎功能不全、精神病及癲癇患者禁用或慎用,孕婦慎用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)有輕度胃腸道反應(yīng),如食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛便秘等,孕婦慎用。
(2)常有周圍神經(jīng)炎。
(3)有肝損害,肝功能不良者忌用。
(4)過(guò)敏反應(yīng),可出現(xiàn)藥物熱及皮疹。
(5)血液系統(tǒng)癥狀:貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸細(xì)胞增多。
(6)內(nèi)分泌失調(diào)、男子女性化乳房、泌乳、月經(jīng)不調(diào)、陽(yáng)痿等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.05g,0.1g,0.3g;
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)不宜同時(shí)應(yīng)用麻黃堿、顛茄類制劑、肼酞嗪、抗膽堿藥。
(2)與對(duì)氨水楊酸鈉、硫酸鏈霉素、乙胺丁醇、利福平合用可提高療效,防止
耐藥性產(chǎn)生,與利福平合用或長(zhǎng)期合用苯妥英鈉較易引起肝損害。
(3)療效與血清高峰濃度有關(guān),而與持續(xù)濃度關(guān)系不大。
(4)一日量可1次口服,1次口服比分次服的血清濃度要高。
(5)單獨(dú)應(yīng)用時(shí),大劑量與一般劑量療效相似,而毒副作用明顯增加。
(6)大劑量時(shí)宜加服維生素B6預(yù)防神經(jīng)中毒癥狀。
(7)肌注不如口服療效顯著。
(8)靜滴用于急性嚴(yán)重的病例。
(9)局部應(yīng)用可將粉末散布于潰瘍面或0.5%-1%軟膏敷于潰瘍面。
(10)糖尿病人服用后可使尿糖升高,應(yīng)根據(jù)病情調(diào)整降血糖藥劑量。
(11)服藥期間飲酒,易引起肝臟毒性,并加速異煙肼的代謝。
(12)含鋁制酸藥可延緩并減少本品的吸收。
(13)可增加抗凝血藥物的作用,與環(huán)絲氨酸同服可增加頭昏、嗜睡等。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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