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去氨加壓素/Desmopressin

 藥
 品
 名
 稱
去氨加壓素
 英
 文
 藥
 名
Desmopressin
 其
 他
 名
 稱
AdiuretinSD、DAVRitter、DDAVP、Desurin、Desmopray、Desmo-pressin Acetate、Octosim、1-脫氨-8-D-精氨酸-加壓素、去氨精氨酸加壓素、醋酸去氨加壓素、的斯加壓素、彌凝(Minirin)、依他停。
 藥
 理
 作
 用
去氨加壓素是在加壓素V2受體高親和力同系物的研究中開發(fā)出來的,其化學結(jié)構與人體自然產(chǎn)生的激素精氨酸加壓素相類似,但因有兩處改變,故顯著增強了抗利尿作用,而對平滑肌的作用卻很弱,因此避免了引起升高血壓的副作用。另外,使用本品高劑量,即按0.3μg/kg靜脈或皮下注射,可增加血漿內(nèi)促凝血因子Ⅷ的活性2-4倍,也可增加血中血管性血友病抗原因子(vWF:Ag),與此同時釋放出纖維蛋白溶酶原激活質(zhì)(t-PA),故可用于控制或預防某些疾病在小手術時的出血或藥物誘發(fā)的出血。
本品按0.3μg/kg劑量注射后,平均值約為600pg/ml的最高血漿濃度約在1小時出現(xiàn)。半衰期約3-4小時。對多數(shù)患者口服或注射本品,其抗利尿作用可維持8-12小時,凝血效應大約亦維持8-12小時。
 臨
 床
 應
 用
臨床用于:
(1)中樞性尿崩癥及顱外傷或手術所致的暫時性尿崩癥:用本品后可減少尿排出,增加尿滲透性,減低血漿滲透壓,減少尿頻和夜尿。本品一般對腎原性尿崩癥無效。
(2)治療5歲以上患有夜間遺尿癥的患者。
(3)腎尿液濃縮功能試驗:有助于對腎功能的鑒別,對于診斷不同部位的尿道感染尤其有效。
(4)對于輕度血友病瑞齜及Ⅰ型血友病患者,在進行小型外科手術時可控制出血或預防出血。
(5)對于因尿毒癥,肝硬化以及先天的或藥物誘發(fā)的血小板機能障礙而引起的出血時間過長和不明原因的出血,用本品可使出血時間縮短或恢復正常。
 禁
 忌
 癥
習慣性或精神性煩渴癥、不穩(wěn)定性心絞痛、心功能不全、ⅡB型血管性血友病、對防腐劑過敏患者等禁用。
 不
 良
 反
 應
(1)少部分病人出現(xiàn)頭痛、惡心、胃痛、變態(tài)反應、水潴留及低鈉血癥。
(2)高劑量時可引起短暫的血壓降低、反射性心跳快速及面部潮紅、眩暈、疲乏等。
(3)注射給藥時,可致注射部位疼痛、腫脹。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(醋酸鹽)片劑0.1mg,0.2mg;注射劑lml:41μg;鼻噴霧劑2.5ml:0.1mg(10μg/噴);滴鼻劑2.5ml:0.25mg。
 注
 意
 事
 項
(1)一些可釋放抗力尿激素的藥物,如三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪、卡馬西平等,可增加抗利尿作用并有引起體液潴留的危險。
(2)對嬰幼兒及老年人、體液或電解質(zhì)平衡紊亂、易產(chǎn)生顱內(nèi)壓增高的患者以及孕婦應謹慎使用本品,防止體液蓄積。
(3)1歲以下嬰兒必須在醫(yī)院監(jiān)護下實行腎濃縮功能試驗。
(4)用藥期間需要監(jiān)測患者的尿量、滲透壓和體重,對有些病例還需測試血漿滲透壓。
(5)用于止血,對需要服用利尿劑的病人,必需采取適當?shù)拇胧,防止體液積蓄過多。
(6)在治療遺尿癥時,用藥前1小時至用藥后8小時內(nèi)需限制飲水量。當用于診斷檢查時,用藥前1小時至用藥后8小時內(nèi)飲水量不得超過500ml。
(7)超量給藥會增加水潴留和低鈉血癥的危險,治療低鈉血癥時的用藥應視具體病情而定。對無癥狀的低鈉血癥病人,除停用去氨加壓素外,還應限制飲水量。對有癥狀的病人,可根據(jù)癥狀輸入等滲或高滲氯化鈉液,當體液潴留癥狀嚴重時(抽搐或神志不清),需加服呋塞米
(8)鼻腔用藥后,鼻粘膜若出現(xiàn)瘢:水腫或其他病變時,應停用鼻腔給藥法。
(9)吲哚美辛會加重患者對本品的反應,但不會影響其反應持續(xù)時間。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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