|
藥 品 名 稱 | 氯丙嗪 |
|
英 文 藥 名 | Chlolpromazine |
|
其 他 名 稱 | Aminazine、Klorazin、Largactil、Wintermin、Wintermine、阿米那金、冬眠靈、可樂靜、可平靜、氯硫二苯胺、氯普馬嗪、鹽酸氯丙嗪、美心（Matcine)。 |
|
藥 理 作 用 |
本品為吩噻嗪類強安定藥(抗精神病藥)之代表藥物，為中樞多巴胺受體的阻斷劑，能廣泛抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，具有安定、鎮(zhèn)靜、止吐、降低基礎(chǔ)代謝、擴張血管、抗精神病等多種藥理作用。 (1)抗精神病作用：正常人服用治療量后，產(chǎn)生安靜、活動減少、感情淡漠、注意力降低、對周圍事物不感興趣，安靜時可誘導入睡，但易被喚醒。精神病人服用后，在不過分抑制情況下，迅速控制精神分裂癥病人的躁狂癥狀，減少或消除幻覺、妄想，使思維活動及行為趨于正常。目前認為氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻斷了與情緒思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體所致。而阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的α-腎上腺素受體，則與鎮(zhèn)靜安定有關(guān)。 (2)鎮(zhèn)吐作用：小劑量可抑制延腦催吐化學敏感區(qū)的多巴胺受體，大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。 (3)降溫作用：抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫降低，體溫可隨外環(huán)境變化而變化。用較大劑量時，置患者于冷環(huán)境中(如冰袋或用冰水浴)，可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、嗜睡、體溫降低至正常以下(如34℃或更低)、基礎(chǔ)代謝降低、器官功能活動減少、耗氧量減低，而呈“人工冬眠”狀態(tài)。 (4)增強催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用。 (5)可阻斷外周α-腎上腺素受體，直接擴張血管，引起血壓下降，大劑量時可引起位置性低血壓，應(yīng)加注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣，改善微循環(huán)，而有抗休克作用；同時由于擴張大靜脈的作用大于動脈系統(tǒng)，可降低心臟前負荷，而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。 (6)對內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響，如使催乳素抑制因子釋放減少，出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長激素分泌，而導致延遲排卵。本藥口服易吸收，但吸收不規(guī)則，個體差異甚大。胃內(nèi)容物或與抗膽堿藥(如苯海索)同服時，可影響其吸收。亦有報道，苯海索對氯丙嗪的吸收影響不太大，但能降低其療效。口服有首過效應(yīng)。可使血藥濃度降低�？诜�2-4小時血藥濃度達高峰，持續(xù)6小時左右。肌內(nèi)注射后迅速達血藥峰濃度。90％與血漿蛋白結(jié)合。腦中濃度比血濃度高10倍。可通過胎盤屏障，進入胎兒體內(nèi)。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合，代謝產(chǎn)物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經(jīng)腎臟排出，排泄較慢。半衰期約為6-9小時。停藥6個月后，仍可從尿中檢出氯丙嗪代謝物。 |
|
臨 床 應(yīng) 用 |
(1)治療精神�。河糜诳刂凭穹至寻Y或其它精神病的興奮騷動、緊張不安、幻覺、妄想等癥狀，對憂郁癥狀及木僵癥狀的療效較差。 (2)鎮(zhèn)吐：幾乎對各種原因引起的嘔吐，如尿毒癥、胃腸炎、癌癥、妊娠及藥 物引起的嘔吐均有效。也可治療頑固性呃逆。但對暈動病嘔吐無效。 (3)低溫麻醉、人工冬眠和中暑降溫，用于低溫麻醉時可防止休克發(fā)生。人工冬眠時，與哌替啶、異丙嗪配成冬眠合劑用于創(chuàng)傷性休克、中毒性休克、燒傷、高燒及甲狀腺危象的輔助治療。 (4)可加強鎮(zhèn)痛藥的作用，與鎮(zhèn)痛藥合用，治療癌癥晚期病。 (5)治療心力衰竭。 (6)尚可加強催眠藥和降壓藥的作用。 (7)也可用于酒精戒斷綜合征、子癇、部分性味覺異常、Iesch-Nyhan綜合征等。 |
|
禁 忌 癥 |
(1)對本品過敏、昏迷病人(特別是用中樞抑制藥后)、肝腎功能嚴重不全者及孕婦(嚴重子癇除外)禁用。 (2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)明顯抑制、原發(fā)性癲癇病史、冠心病、高血壓伴明顯動脈硬化、尿毒癥、大腦有器質(zhì)性病變者禁用或慎用。 (3)有前列腺肥大或青光眼者不宜使用。 |
|
不 良 反 應(yīng) |
(1)有口干、上腹部不適、食欲減退、乏力、嗜睡、心悸、便秘、視物不清、粒細胞減少、體位性低血壓等。 (2)偶見泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經(jīng)、男性性功能減退等。 (3)可發(fā)生過敏反應(yīng)，常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細胞減少(此反應(yīng)少見，一旦發(fā)生應(yīng)即停藥)、哮喘、紫癜等。 (4)偶見膽汁郁積性黃疽、肝功能損害等。 (5)可發(fā)生帕金森病和錐體外系癥狀。 (6)可見心電圖Q-T間期延長和T波異常； (7)偶見惡性神經(jīng)安定綜合征(Neuroleptic Malignant Syndrome)。 (8)靜注時可發(fā)生血栓性靜脈炎，肌注部位易產(chǎn)生硬塊。 |
|
制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑12.5mg，25mg，50mg。 |
|
注 意 事 項 |
(1)忌與近堿性及苯巴比妥鈉等堿性藥物配伍。 (2)與苯海索、米帕明合用可使不良反應(yīng)加重。 (3)可與其他吩噻嗪類抗精神病藥產(chǎn)生交叉過敏。 (4)可強化酒類或各種中樞神經(jīng)抑制劑的作用，產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜。 (5)可降低癲癇的發(fā)作閾限。 (6)與抗膽堿藥物合用可相互加強作用。 (7)與左旋多巴合用可抑制多巴胺的抗震顫麻痹作用。 (8)與三環(huán)類抗抑郁藥合用可增強兩藥的抗膽堿作用。 (9)本品可經(jīng)臍血進入胎兒，也可自乳汁中泌出。 (10)注射或口服大劑量時可引起體位性低血壓，用藥后應(yīng)靜臥1-2小時，血壓過低時可靜脈滴注去甲腎上腺素或麻黃堿升壓。但不可用腎上腺素，以防血壓降的更低。 (11)對肝功能有一定影響，偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大，停藥后可恢復(fù)。長期用藥時應(yīng)定期檢查肝功能。 (12)靜滴時應(yīng)經(jīng)常測體溫、心率和血壓。 (13)1歲以內(nèi)小兒慎用。高齡者對本品耐受性甚低。 (14)長期大量應(yīng)用時可引起錐體外系反應(yīng)：震顫、運動障礙、靜坐不能、流涎等，可用苯海索對抗之，但能降低療效。近年來發(fā)現(xiàn)氯丙嗪還可引起一種特殊持久的運動障礙，稱為遲發(fā)性運動障礙，表現(xiàn)為不自主的刻板運動，停藥后不消失，抗膽堿藥可加重此反應(yīng)。 (15)可引起眼部并發(fā)癥，主要表現(xiàn)為角膜和晶體混濁，或使眼內(nèi)壓升高。對長期使用者應(yīng)作眼部檢查，常規(guī)半年復(fù)查1次。如只存在角膜和晶體混濁而無視力障礙，則氯丙嗪可在觀察下使用，如有皮膚或視網(wǎng)膜色素沉著或不明原因的視力障礙時，則應(yīng)減少劑量至每日40mg以下或用其它抗精神病藥代替。高劑量應(yīng)用氯丙嗪時，夏季最好戴太陽鏡以保護角膜和晶體。青光眼患者禁用氯丙嗪。 (16)本品有時可引起抑郁狀態(tài)，用藥時應(yīng)注意。 (17)本品刺激性大，靜脈注射時可引起血栓性靜脈炎，肌內(nèi)注射局部疼痛較重，可加1％普魯卡因作深部肌內(nèi)注射。 (18)靜注用20-40ml，靜滴用5％葡萄糖或生理鹽水500ml稀釋，滴速40-60滴/分鐘。 (19)遇光或空氣色澤變紅或棕色，色深者不宜用。 |
|
參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
