| 公開(公告)號(hào) | CN101076338A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380101079.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.07 |
| 專利名稱 | AML的治療 |
| 主分類號(hào) | A61K31/502(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/502(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.8 GB 0223341.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 齊肯胡伊斯-格羅寧根學(xué)院（UMCG) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·S·J·M·德本特;W·A·坎普斯 |
| 地址 | 荷蘭格羅寧根省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-07 PCT/EP2003/011084 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療患有急性髓性白血病(AML)的溫血?jiǎng)游锏姆椒�，包括將治療有效量的式I化合物： 其中 r為0-2， n為0-2， m為0-4， R1和R2(i)是低級(jí)烷基或 (ii)一起形成子式I*中的橋 該結(jié)合是通過(guò)兩個(gè)末端碳原子實(shí)現(xiàn)的，或 (iii)一起形成子式I**中的橋 其中環(huán)成員T1、T2、T3和T4中的一個(gè)或兩個(gè)是氮，而其余的在每個(gè)情況下都是CH，且結(jié)合是通過(guò)T1和T4實(shí)現(xiàn)的； A、B、D和E各自獨(dú)立地是N或CH，條件是這些基團(tuán)中不超過(guò)2個(gè)基團(tuán)是N； G是低級(jí)亞烷基、被酰氧基或羥基取代的低級(jí)亞烷基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、氧雜(-O-)、硫雜(-S-)或亞氨基(-NH-)； Q是低級(jí)烷基； R是H或低級(jí)烷基； X是亞氨基、氧雜或硫雜； Y是未取代或取代的芳基、吡啶基或未取代或取代的環(huán)烷基；且 Z是氨基、單-或二取代的氨基、鹵素、烷基、取代的烷基、羥基、醚化或酯化的羥基、硝基、氰基、羧基、酯化的羧基、烷酰基、氨基甲�；�、N-單取代-或N，N-二取代的氨基甲�；㈦呋�、胍基、巰基、磺基、苯硫基、苯基-低級(jí)烷硫基、烷基苯基硫基、苯磺�；�、苯基-低級(jí)烷基亞磺�；蛲榛交鶃喕酋；�，如果存在多于1個(gè)基團(tuán)Z，取代基Z是彼此相同的或不同的； 且其中由波形線表征的鍵，如果存在的話，是單鍵或者雙鍵； 或其中1或多個(gè)N原子帶有氧原子的所定義化合物的N-氧化物， 或具有至少一個(gè)成鹽基團(tuán)的這種化合物的鹽； 與用于AML治療的常規(guī)化合物或化合物混合物，和任選地至少一種藥學(xué)可接受的載體一起或聯(lián)合施用給所述動(dòng)物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種治療患有對(duì)常規(guī)的化學(xué)療法具有抗性的急性髓性白血病(AML)的溫血?jiǎng)游锏姆椒ǎ▽?duì)所述動(dòng)物施用治療有效量的式(I)化合物，其中基團(tuán)與符號(hào)具有說(shuō)明書中所定義的含義，其中，所述式(I)化合物與可用于AML治療的常規(guī)化合物或化合物混合物，特別是拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑、抗代謝物或抗腫瘤抗生素，一起或聯(lián)合給藥，以同時(shí)、分開或相繼使用；還涉及一種藥物組合物和包括所述聯(lián)合的商業(yè)包。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/032935 英 |
