| 公開(公告)號 | CN101023055A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200580031843.7 |
| 申請日期 | 2005.09.20 |
| 專利名稱 | 環(huán)狀胺衍生物或其鹽 |
| 主分類號 | C07C217/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07C217/54(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.21 JP 274105/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林邊敏;金山隆俊;大森淳彌;戶部貴彥;前野恭一;志鷹義嗣;鈴木丈太郎;河畑茂樹;白石宣之;山崎真五;鈴木大輔;星井博昭 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-20 PCT/JP2005/017272 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下述式(I)所示的環(huán)狀胺衍生物及其鹽， [化24] 上述式(I)中的標(biāo)號各具有以下的含義： A：環(huán)內(nèi)可具有雙鍵、可具有橋聯(lián)、可具有R7～R11取代基的5～8元環(huán)狀胺、-NH2、-NH(低級烷基)、或-N(低級烷基)2， B環(huán)：苯、噻吩、呋喃、吡咯、5～7元環(huán)烷烴、或5～7元環(huán)烯烴， X1：鍵、低級亞烷基、或-L3-D-L4-， L3及L4：相同或相異，表示鍵或低級亞烷基， D：可具有取代基的5至6元碳環(huán)、或5至6元雜環(huán)， X2：-(CR12R13)n-、-N(R14)-、-N(R14)CO-、-CON(R14)-、-O-、-S-、-CO-、-CH(OH)-、-N(R14)-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-N(R14)-、-CON(R14)-(CR12R13)n-、-N(R14)CO-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-N(R14)CO-、-(CR12R13)n-CON(R14)-、-CO-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-CO-、-O-(CR12R13)n-、-(CR12R13)n-O-、-S-(CR12R13)n-、或-(CR12R13)n-S-， Y1：-OH、-O-低級烷基、-NH2、或-N3， R1及R2：相同或相異，表示鹵素原子、低級烷基、或-低級亞烷基-OH， R3～R6：相同或相異，表示氫原子、鹵素原子、低級烷基、低級烯基、低級炔基、-O-低級烷基、-OH、-NH2-、-NH(低級烷基)、-N(低級烷基)2、-NH-CO-低級烷基、-N(低級烷基)-CO-低級烷基、-NH-CO-O-低級烷基、-N(低級烷基)-CO-O-低級烷基、-CN、-NO2-、-CF3、-低級亞烷基-OH、-低級亞烷基-鹵素原子、-O-低級亞烷基-OH、-低級亞烷基-O-低級烷基、-CO-N(低級烷基)2、-CO-NH(低級烷基)、-O-CO-N(低級烷基)2、-O-CO-NH-(低級烷基)、5～8元環(huán)狀胺、-CO-5～8元環(huán)狀胺、-COOH、-COO-低級烷基、-COO-低級亞烷基-芳基、5至6元雜環(huán)、-低級亞烷基-5～6元雜環(huán)、可具有取代基的芳基、或-低級亞烷基-可具有取代基的芳基， R7：氫原子、低級烷基、-低級亞烷基-芳基、或-低級亞烷基-雜芳基， 在此，R7為環(huán)狀胺的氮原子上的取代基， R8～R14：相同或相異，表示氫原子、或低級烷基， n：1、2或3的整數(shù)； 此時，R5及R6、R4及R5、或R3及R4可各自獨(dú)立成為一體而形成低級亞烷基、-O-低級亞烷基-O-、-O-低級亞烷基-、-低級亞烷基-O-、-S-低級亞烷基-、-低級亞烷基-S-、-N(R19)-低級亞烷基-、-低級亞烷基-N(R19)-、-C(R15)＝C(R16)-O-、-O-C(R15)＝C(R16)-、-C(R15)＝C(R16)-C(R17)＝C(R18)-、-S-C(R15)＝C(R16)-、-C(R15)＝C(R16)-S-、-N(R19)-C(R15)＝C(R16)-、-C(R15)＝C(R16)-N(R19)-、-N(R19)-C(R15)＝N-、-N＝C(R15)-N(R19)-、-N＝C(R15)-C(R16)＝C(R17)-、-C(R15)＝C(R16)-C(R17)＝N-、-C(R15)＝N-C(R16)＝C(R17)-、或-C(R15)＝C(R16)-N＝C(R17)-，R3及Y1可以成為一體而形成-O-低級亞烷基-O-、-低級亞烷基-O-或-N(R19)-低級亞烷基-O-，R1及Y1可以成為一體而形成-低級亞烷基-O-，Y1與-X1-A上的分支可以成為一體而形成-O-或-O-低級亞烷基； R15～R18：相同或相異，表示氫原子、鹵素原子、或低級烷基， R19：氫原子、或低級烷基； 但是，上述化合物中不包括6-氯-2，2-二甲基-1-(1-甲基-4-哌啶基)茚滿-1-醇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種安全性廣泛的NMDA拮抗藥劑，其可作為阿爾茨海默病、腦血管性癡呆癥(腦血管認(rèn)知病癥)、帕金森氏病、缺血性腦中風(fēng)、疼痛等疾病的治療藥劑及其預(yù)防藥劑。本發(fā)明的胺衍生物或其鹽、及以這些物質(zhì)作為有效成分的NMDA拮抗藥劑，其特征為：含有胺的結(jié)構(gòu)A通過X1(鍵、或低級亞烷基)與2或3環(huán)稠環(huán)(茚滿、萘滿酮、4，5，6，7-四氫苯并噻吩、4，5，6，7-四氫苯并呋喃、7，8-二氫-6H-茚并[4，5-b]呋喃、2，3-二氫-1H-環(huán)戊二烯并[a]萘等)結(jié)合。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/033318 日 |
