| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1330632C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99808666.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.07.03 |
| 專利名稱 | 2,5-取代的苯磺酰脲及硫脲、它們的制備方法、它們的用途和包含它們的藥物制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C335/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C335/42(2006.01)I;C07C311/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/64(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.7.16 DE 19832009.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 薩諾費(fèi)－阿文蒂斯德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·黑茨徹;H·C·恩格勒特;H·古戈雷恩 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1999-07-03 PCT/EP1999/004643 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.01.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物， 其中 X是氧或硫； Y是-(CR(5)2)n-； R(1)是 苯基，它是未取代的或者被一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的取代基取代，取代基來(lái)自由鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-(C1-C4)-烷基、氨基、羥基、硝基、三氟甲基、氰基、羥基羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基和甲�；M成的組；或 3.單環(huán)雜芳基，具有一個(gè)或兩個(gè)相同或不同的環(huán)雜原子，來(lái)自由氧、硫和氮組成的組；或 4.-S(O)m-苯基；或 5.(C2-C5)-烯基，它是未取代的；或 6.(C2-C5)-炔基，它是未取代的； R(2)是氫或(C1-C3)-烷基； R(3)和R(4)彼此獨(dú)立地是氫、鹵素或(C1-C4)-烷氧基； 各基團(tuán)R(5)都是彼此獨(dú)立的，可以是相同或不同的，是氫或(C1-C3)-烷基； m是0、1或2； n是1、2、3或4； 所有它們的立體異構(gòu)形式或其任意比例的混合物或其生理學(xué)上可耐受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的新穎的2，5-取代的苯磺酰脲及硫脲，其中R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、X和Y具有如權(quán)利要求書所引用的含義。本發(fā)明化合物是很有價(jià)值的藥物活性成分。式(Ⅰ)化合物具有ATP-敏感性鉀通道抑制作用，適合于治療心血管病癥、尤其是心律失常，預(yù)防突發(fā)性心性死亡或增加心臟收縮性。本發(fā)明也涉及制備式(Ⅰ)化合物的方法、它們的用途和含有所述化合物的藥物制劑�！� |
| 國(guó)際公布 | 2000-01-27 WO2000/003978 德 |
