| 公開(公告)號 | CN101044113A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580034451.6 |
| 申請日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 取代了的吲哚化合物、其制備和在藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D209/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.10 ES P200402007;2004.9.8 US 10/935,983;2004.9.8 EP 04021314.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·默塞威達(dá)爾;A·多達(dá)爾祖拉斯;X·科多尼索爾德 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-09 PCT/EP2005/008754 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志;黃可峻 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的取代了的吲哚化合物 其中 n代表0、1、2、3或4， R1代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；-S(＝O)2-R9；或-C(＝O)-R10， 對于n＝0：R2代表-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；鹵原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為鏈原子的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接， 對于n＝1、2、3或4：R2代表-H；-NO2；-NH2；-SH；-OH；-CN；鹵原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為鏈原子的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接， R3和R4，其是相同或不同的，代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂族基團(tuán)，任選至少單取代了的芳基或雜芳基基團(tuán)，所述基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接和/或所述脂環(huán)族基團(tuán)可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合，或者 R3和R4與橋聯(lián)氮原子共同形成任選至少單取代了的、飽和的、不飽和的或芳族的雜環(huán)，所述雜環(huán)可以含有至少一個(gè)另外的雜原子作為環(huán)原子和/或所述雜環(huán)可以與任選至少單取代了的單或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合， R5、R6、R7和R8，其是相同或不同的，代表-H；-NO2；-CN；-N(R11)-S(＝O)2-R12；-OR13；-SR14；-C(＝O)-OR15；-NR16R17；-C(＝O)-R18；-(C＝O)-NR19R20；-O-(C＝O)-R21；-S(＝O)2-R22；-S(＝O)2-NR23R24；-NR25-C(＝O)-NR26R27；-NR28-(C＝O)-R29；-NR30-(C＝O)-OR31；-NR32-S(＝O)NR33R34；或-S(＝O)2-OR35；鹵原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為鏈原子的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接， 條件是取代基R5、R6、R7和R8當(dāng)中的至少一個(gè)代表-N(R11)-S(＝O)2-R12部分， R9和R10各自獨(dú)立地代表直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接， R11代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接；或者-S(＝O)2-R36部分， R12代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的，任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環(huán)族基團(tuán)可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合， R13-R35各自獨(dú)立地代表氫原子；直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、任選至少單取代了的脂族基團(tuán)；飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接；或者任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈亞烷基連接， R36代表任選至少單取代了的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述芳基或雜芳基可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合；或者飽和或不飽和的、任選至少單取代了的、任選至少含有一個(gè)雜原子作為環(huán)原子的脂環(huán)族基團(tuán)，所述脂環(huán)族基團(tuán)可以通過直鏈或支鏈的任選至少單取代了的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接和/或所述脂環(huán)族基團(tuán)可以與任選至少單取代了的單環(huán)或多環(huán)狀系統(tǒng)稠合， 所述化合物任選是一種 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的取代了的吲哚化合物，其制備方法，包含取代了的吲哚化合物的藥物，以及所述吲哚化合物在制備適用于例如預(yù)防和/或治療至少部分是由5-HT6受體介導(dǎo)的病癥或疾病方面的藥物的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-02-16 WO2006/015867 英 |
