| 公開(公告)號 | CN1809561A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480009651.1 |
| 申請日期 | 2004.02.03 |
| 專利名稱 | 苯基乙酰胺及它們作為葡糖激酶調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.11 US 60/446,683;2003.8.11 US 60/494,434;2003.10.20 US 60/512,800 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普羅西迪恩有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬修·科林·索爾·法伊夫;莉薩·薩拉·加德納;繩野雅夫;馬丁·詹姆斯·普羅克特;克里斯特勒·馬里·拉沙米森;卡倫·萊斯莉·斯科菲爾德;維拉斯本·坎吉·沙阿;安田公助 |
| 地址 | 英國牛津 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-03 PCT/US2004/003968 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽， 其中： Q為芳基、5或6元雜芳基或4-8元雜環(huán)； T與其連接的-N＝C-一起形成雜芳環(huán)或其中N＝C鍵為唯一不飽和部位的雜環(huán)； R1和R2各自獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、OCFnH3-n、-N(C0-4烷基)(C0-4烷基)、CHO或C1-2烷基，所述基團(tuán)任選被1-5個獨(dú)立的鹵素、羥基、氰基、甲氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3或SO2CH3取代基取代；或者R1和R2一起形成碳環(huán)或雜環(huán)；或者R1和R2可以一起代表通過雙鍵與環(huán)連接的氧原子； R3和R4各自獨(dú)立地為氫、鹵素、OCFnH3-n、甲氧基、CO2R77、氰基、硝基、CHO、CONR99R100、CON(OCH3)CH3或C1-2烷基、雜芳基或C3-7環(huán)烷基，所述基團(tuán)任選被1-5個獨(dú)立的鹵素、羥基、氰基、甲氧基、-NHCO2CH3或-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或者R3和R4一起形成5-8元芳環(huán)、雜芳環(huán)、碳環(huán)或雜環(huán)； R5和R6各自獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、CO2R7、CHO、COR8、C(OH)R7R8、C(＝NOR7)R8、CONR9R10、SR7、SOR8、SO2R8、SO2NR9R10、CH2NR9R10、NR9R10、N(C0-4烷基)SO2R8、NHCOR7或C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、芳基或雜芳基，其中任何基團(tuán)任選被1-6個獨(dú)立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、CFnH3-n、芳基、雜芳基、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SCH3、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或者R5和R6一起形成5-8元碳環(huán)或雜環(huán)； R7和R77各自獨(dú)立地為氫或C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基或4-7元雜環(huán)基，其中任何基團(tuán)任選被1-6個獨(dú)立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7環(huán)烷基、4-7元雜環(huán)、CFnH3-n、芳基、雜芳基、CO2H、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代； R8為C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基或4-7元雜環(huán)基，其中任何基團(tuán)任選被1-6個獨(dú)立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7環(huán)烷基、4-7元雜環(huán)、CFnH3-n、芳基、雜芳基、CO2H、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代； R9、R10、R99和R100各自獨(dú)立地為氫或C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基或4-7元雜環(huán)基，其中任何基團(tuán)任選被1-6個獨(dú)立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7環(huán)烷基、4-7元雜環(huán)、CFnH3-n、芳基、雜芳基、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或者R9和R10或R99和R100一起形成6-8元雜雙環(huán)體系或4-8元雜環(huán)，所述基團(tuán)任選被1-2個獨(dú)立的C1-2烷基、CH2OCH3、COC0-2烷基、羥基或SO2CH3取代基取代； n為1、2或3； m為0或1；并且 虛線和實(shí)線一起形成任選的雙鍵，而△表示雙鍵具有(E)-構(gòu)型。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽，用于預(yù)防和治療高血糖和糖尿病。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/072031 英 |
