| 公開(公告)號(hào) | CN101070304A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200710104947.7 |
| 申請日期 | 2003.07.18 |
| 專利名稱 | 喹啉衍生物及其作為分枝桿菌抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | 03817713.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.25 US 60/398711 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 杰羅姆·埃米爾·喬治斯·吉耶蒙特;J·F·E·范格斯特爾;M·G·韋內(nèi);H·J·J·普瓦內(nèi)特;L·F·B·德克拉納;D·F·J·韋尼耶;F·C·奧德斯 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯特恩豪特斯路30號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;黃可峻 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(Ia)或通式(Ib)化合物 其可藥用酸或堿加成鹽，其立體化學(xué)異構(gòu)形式，其互變異構(gòu)形式及其N-氧化物形式，其中： R1是氫、鹵素、氰基、Ar、Het、烷基或烷氧基； p是等于0、1、2、3或4的整數(shù)； R2是氫、羥基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、一或二(烷基)氨基或下式所示基團(tuán) 其中Y是0； R3是烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基； q是等于0、1、2、3或4的整數(shù)； R4和R5分別獨(dú)立地為氫、烷基或芐基；或者 R4和R5與它們所連接的N可一起形成選自下列的基團(tuán)：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、嗎啉基和硫代嗎啉基，所述基團(tuán)可任選被烷基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、氨基、一或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代； R6是氫、鹵素、Ar、烷基或烷氧基；或者 兩個(gè)R6基團(tuán)可一起形成式＝C-C＝C＝C-所示二價(jià)基團(tuán)； r是等于0、1、2、3、4或5的整數(shù)；且 R7是氫； R8是氫或烷基； R9是氧代基； 烷基是具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基；或者是具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；或者是連接在具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基上的具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基；其中每個(gè)碳原子可任選被鹵素、羥基、烷氧基或氧代基取代； Ar是選自下列的碳環(huán)：苯基、萘基、苊基、四氫萘基，所述基團(tuán)分別任選被1、2或3個(gè)取代基取代，每一取代基獨(dú)立地選自羥基、鹵素、氰基、硝基、氨基、一或二烷基氨基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、嗎啉基和一或二烷基氨基羰基； Het是選自下列的單環(huán)雜環(huán)：N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基；或選自下列的二環(huán)雜環(huán)：喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氫苯并[1，4]二氧雜環(huán)己烯基或苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基；每一所述單環(huán)和二環(huán)雜環(huán)可任選在碳原子上被1、2或3個(gè)選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基取代； 鹵素是選自氟、氯、溴和碘的取代基，且 鹵代烷基是具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基，其中有一個(gè)或多個(gè)碳原子被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(Ia)或通式(Ib)所示新的取代的喹啉衍生物，其可藥用酸或堿加成鹽，其立體化學(xué)異構(gòu)形式，其互變異構(gòu)形式及其N-氧化物形式。本發(fā)明化合物可用于治療分枝桿菌疾病，特別是由病原性分枝桿菌例如結(jié)核分枝桿菌、牛分枝桿菌、鳥分枝桿菌和海分枝桿菌引起的疾病。本發(fā)明化合物特別是定義如下的那些：其中R1彼此獨(dú)立地為溴，p＝1，R2是烷氧基，R3是任選取代的萘基或苯基，q＝1，R4和R5分別獨(dú)立地為氫、甲基或乙基，R6是氫，r等于0或1，且R7是氫。本發(fā)明還涉及包含可藥用載體和治療有效量的作為活性組分的本發(fā)明化合物的組合物，本發(fā)明化合物或組合物在制備用于治療分枝桿菌疾病的藥物中的應(yīng)用，以及制備本發(fā)明化合物的方法。 |
| 國際公布 |
