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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專(zhuān)利文獻(xiàn) > 正文:吡唑類(lèi)化合物或其可藥用鹽和其藥物組合物專(zhuān)利檢索:專(zhuān)利號(hào)/專(zhuān)利人/發(fā)明人
    

吡唑類(lèi)化合物或其可藥用鹽和其藥物組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101037413A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.19  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610057037.3  
申請(qǐng)日期 2006.03.13  
專(zhuān)利名稱(chēng) 吡唑類(lèi)化合物或其可藥用鹽和其藥物組合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D231/10(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D231/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 孫飄揚(yáng)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孫飄揚(yáng); 濤;楊寶海;胡春勇  
地址 222002江蘇省連云港市連云港新浦區(qū)人民路145號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉  
國(guó)省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式為(I)的吡唑類(lèi)化合物或其可藥用鹽: 式中, R1選自氫、鹵素、羥基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6亞烴基或(氨基)-C1-6烷基,其中C1-6烷基、C1-6烷氧基為未被取代的或被鹵素、羥基或者氰基取代,氨基為未被取代的或被1或2個(gè)C1-6烷基取代; Ar1如結(jié)構(gòu)式(II)或(III)所示: 其中R2選自C2-6烯基或C2-6炔基; R3和R4獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6亞烴基,其中C1-6烷基、C1-6烷氧基為未被取代的或被鹵素、羥基或者氰基取代; k=0、1或2; l=0、1或2; Ar2選自苯基、萘基、四氫萘基或雜芳基,這些基團(tuán)均為未被取代的或被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)Ra基團(tuán)取代,每個(gè)Ra獨(dú)立地選自: (1)C1-6烷基; (2)C2-5烯基; (3)C2-5炔基; (4)C3-8環(huán)烷基; (5)C3-8雜環(huán)烷基; (6)苯基; (7)硝基; (8)鹵素原子; (9)-ORb; (10)-NRbS(O)mRc; (11)-S(O)mRb; (12)-SRb; (13)-S(O)2ORb; (14)-S(O)mNRbRc; (15)-NRbRc; (16)-O(CRdRe)nNRbRc; (17)-C(O)Rb; (18)-CO2Rb; (19)-CO2(CRdRe)nCONRbRc; (20)-OCORb; (21)-CN; (22)-CONRbRc; (23)-NRbCORc; (24)-OCONRbRc; (25)-NRbCOORc; (26)-NRdCONRbRc; (27)-CF3; (28)-OCHF2; (29)-OCF3; Rb、Rc彼此獨(dú)立地選自: (1)氫; (2)C1-10烷基; (3)C2-10烯基; (4)C2-10炔基; (5)-NH(C1-10烷基); (6)-N(C1-10烷基)2; (7)C3-8環(huán)烷基; (8)C3-8環(huán)烷基-C1-10烷基; (9)C3-8雜環(huán)烷基; (10)C3-8雜環(huán)烷基-C1-10烷基; (11)芳基; (12)雜芳基; (13)芳基-C1-10烷基; (14)雜芳基-C1-10烷基;或 Rb和Rc與相連的原子一起構(gòu)成4-7元飽和或不飽和的雜環(huán),雜原子選自O(shè)、S或N-Rd,雜原子的個(gè)數(shù)為0、1或2; Rd、Re彼此獨(dú)立地選自: (1)氫; (2)C1-10烷基; (3)C2-10烯基; (4)C2-10炔基; (5)C3-8環(huán)烷基; (6)C3-8環(huán)烷基-C1-10烷基; (7)C3-8雜環(huán)烷基; (8)C3-8雜環(huán)烷基-C1-10烷基; (9)芳基; (10)雜芳基; (11)芳基-C1-10烷基; (12)雜芳基-C1-10烷基;或 Rd和Re與相連的原子一起構(gòu)成5-7元飽和或不飽和的雜環(huán),雜原子選自O(shè)、S或N,雜原子的個(gè)數(shù)為0、1或2; m=1、2; n=1、2或3; X如結(jié)構(gòu)式(IV)或(V)所示: 其中: R5選自氫、C1-5直鏈或支鏈烷基、C1-3烷基-SO2-C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-2烷基、C4-7雜環(huán)烷基、C4-7雜環(huán)烷基-C1-2烷基,這些基團(tuán)均為未被取代的或被一個(gè)或多個(gè)(優(yōu)選一個(gè))羥基、C1-3烷基、三氟甲基、鹵素基團(tuán)取代;C4-7雜環(huán)烷基、C4-7雜環(huán)烷基-C1-2烷基中雜原子選自O(shè)、N、S,雜原子個(gè)數(shù)為1或2個(gè);或 R5選自苯基、芐基、苯乙基、苯丙基、萘基或雜芳基,這些基團(tuán)均為未被取代的或被一或多個(gè)Y基團(tuán)取代,Y是:C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、羥基、羥基-C1-4烷基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基或者苯磺;; R6和R7彼此獨(dú)立地選自氫、C1-8直鏈或支鏈烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-2烷基、C1-8直鏈或支鏈烷氧基、C3-8環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基-C1-2烷基、C6-10三環(huán)烷基、C6-10三環(huán)烷基甲基,這些基團(tuán)均為未被取代的或被1、2或3個(gè)羥基、C1-3烷基或鹵素原子取代,或者所述的基團(tuán)包含一個(gè)或多個(gè)雜原子,雜原子選自O(shè)、N、S;或 R6選自苯基、苯胺基、苯氧基、芐基、苯乙基、苯丙基或雜芳基,它們均為未被取代的或被一或多個(gè)Y基團(tuán)取代,Y是:C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基、羥基、羥基-C1-4烷基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺;⒈交酋;;或 R6是NR8R9,其中R8和R9與相連的氮原子一起構(gòu)成4-10元的飽和或不飽和的單或雙雜環(huán),雜原子選自O(shè)、N、S,該雜環(huán)為未被取代的或被C1-3直鏈或支鏈烷基、苯基、羥基、C1-4直鏈或支鏈烷氧基、鹵素原子或三氟甲基所取代;或 R6和R7與相連的氮原子一起構(gòu)成4-10元的飽和或不飽和的單或雙雜環(huán),雜原子選自O(shè)、N、S,該雜環(huán)為未被取代的或被C1-3直鏈或支鏈烷基、苯基、羥基、C1-4直鏈或支鏈烷氧基、鹵素原子或三氟甲基所取代。  
摘要 本發(fā)明涉及通式為(I)的吡唑類(lèi)化合物或其可藥用鹽,式中R1、Ar1、Ar2、X如正文所述;其制備方法,以及含有效劑量的通式(I)化合物或其可藥用鹽的藥物組合物。  
國(guó)際公布  
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