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制備雙環(huán)吡唑基化合物的方法

公開(公告)號 CN101027285A  
公開(公告)日 2007.08.29  
申請(專利)號 CN200580032538.X  
申請日期 2005.09.15  
專利名稱 制備雙環(huán)吡唑基化合物的方法  
主分類號 C07D231/22(2006.01)I  
分類號 C07D231/22(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.27 US 60/613,613  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·A·布蘭德特  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2005-09-15 PCT/IB2005/003027  
進(jìn)入國家日期 2007.03.27  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種制備具有式(I)的化合物、其藥物上可接受的鹽或該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物的方法, 其中 R0a、R0b、R1b及R1c各獨立地是鹵素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基、鹵素取代的(C1-C4)烷基或氰基; n及m各獨立地是0、1或2;以及 R4是化學(xué)部分,其選自由(C1-C8)烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C4)烷基、3-至8-元的部分或完全飽和的碳環(huán)、雜芳基(C1-C3)烷基、5-6元的內(nèi)酯、5-至6-元的內(nèi)酰胺和3-至8-元的部分或完全飽和的雜環(huán)組成的組,其中該化學(xué)部分任選被一個或多個取代基取代; 該方法包括下列步驟: (1)以羥基保護(hù)基保護(hù)式(1a)化合物的羥基,以生成羥基被保護(hù)的式(1b)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n及m定義如上,并且Pg是羥基保護(hù)基; (2)使該羥基被保護(hù)的式(1b)化合物與式(1c)化合物反應(yīng),以生成式(1d)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定義如上; (3)將該式(1d)化合物的羥基轉(zhuǎn)化成離去基團(tuán),以生成式(1e)化合物 其中R0a、R0b、R1b、R1c、n、m、Pg及R4定義如上,并且L是離去基團(tuán); (4)除去該羥基保護(hù)基并環(huán)化該式(1e)化合物以生成式(I)化合物;以及 (5)分離該式(I)化合物或其藥物上可接受的鹽,或該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物。  
摘要 本發(fā)明公開一種制備式(I)化合物的方法。它已顯示這類化合物作為大麻素受體配體發(fā)揮作用,因此可用于治療動物中與大麻素受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。  
國際公布 2006-04-06 WO2006/035310 英  
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