| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100351239C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03824129.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.19 |
| 專利名稱 | 嘧啶衍生物及其用作CB2調(diào)節(jié)劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.21 GB 0219501.4;2003.4.24 GB 0309326.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安德魯·J·伊瑟頓;杰勒德·M·P·吉布林;理查德·H·格林;威康·L·米切爾;艾倫·內(nèi)勒;德里克·A·羅林斯;布賴恩·P·斯林斯比;安德魯·R·惠廷頓 |
| 地址 | 英國(guó)米德?tīng)柸怂? |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-08-19 PCT/EP2003/009217 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物：其中： Y為苯基，任選被1、2或3個(gè)取代基取代，所述的取代基獨(dú)立地選自：C1-6烷基、鹵代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、氰基、鹵素、C1-6烷基磺酰基、-CONH2、-NHCOCH3、-COOH、鹵代的Cl-6烷氧基、S02NR8aR8b以及SC1-6烷基； R1選自氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基以及鹵代的C1-6烷基； R2為(CH2)mR3其中m為0或1； 或R1和R2與其相連的N一起形成任選取代的包含1、2、3或4個(gè)選自氧、氮以及硫的其他雜原子的4-至8-員非芳香的雜環(huán)，所述的取代基獨(dú)立地選自：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、氰基、鹵素、甲基磺�；�、NR8aR8b、NHCOCH3、＝O以及-CONHCH3； R3為任選取代的包含1、2、3或4個(gè)選自氧、氮以及硫雜原子的4-至8-員非芳香的雜環(huán)基、任選取代的C3-8環(huán)烷基、任選取代的直鏈或支鏈的C1-10烷基、C5-7環(huán)烯基或R5，其中所述的取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、氰基、鹵素、甲基磺�；R8aR8b、NHCOCH3、＝O以及-CONHCH3； R4選自氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或鹵代的C1-6烷基、COCH3和S02Me； R5為其中p為O、1或2且X為CH2或O； R6為甲基、氯或CHxFn其中n為1、2或3，x為0、1或2且n和x之和為3； R7為OH、C1-6烷氧基、NR8aR8b、NHCOR9、NHSO2R9、SOqR9； R8a為H或C1-6烷基； R8b為H或C1-6烷基； R9為C1-6烷基； q為0、1或2；或其可藥用鹽、酯、所述酯的鹽或其溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的嘧啶衍生物，包含這些化合物的藥物組合物以及其用于治療疾病尤其是疼痛的用途，所述疾病直接地或間接地由大麻素受體活性的升高或降低引起。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-04 WO2004/018433 英 |
