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二芳基嘧啶類衍生物及其制備方法和用途

公開(公告)號 CN101121698A  
公開(公告)日 2008.02.13  
申請(專利)號 CN200710045937.0  
申請日期 2007.09.13  
專利名稱 二芳基嘧啶類衍生物及其制備方法和用途  
主分類號 C07D239/47(2006.01)I  
分類號 C07D239/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 復旦大學  
發(fā)明(設計)人 陳芬兒;馮筱晴  
地址 200433上海市邯鄲路220號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 陸 飛;盛志范  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種如通式I所示的二芳基嘧啶類衍生物、其N-氧化物、立體化學異構(gòu)體或藥用鹽: 其中,R1和R2分別選自氫,羥基,鹵素,被一個或多個鹵原子、氰基、硝基取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基,氰基,硝基,氨基,-NH(OH)-,-N(R5)p-; R3和R4分別選自氫,羥基,鹵素,被一個或多個鹵原子、氰基、硝基、-C(=O)R6取代或未取代的C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基,羧基,氰基,硝基,氨基,-NR5-,多鹵代甲硫基,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,-NHC(=O)R6,-C(=NH)R6; X和Y分別獨立地選自-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,C1-4烷二基,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-,-X1-C1-4烷二基一或-C1-4烷二基-X1-,-CH(CN)-; X1為-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S(=O)p-; R5分別獨立地選自氫,芳基,甲;珻1-6烷基羰基,C1-6烷基,C1-6烷氧羰基,被甲;、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷基羰氧基取代的C1-6烷基,被C1-6烷氧羰基取代的C1-6烷氧基或C1-6烷氧羰基; R6為C1-4烷基,氨基,單一或二(C1-4烷基)氨基或多鹵代C1-4烷基; m為0-5,n為0-6; P為0-2。  
摘要 本發(fā)明公布了通式I所示的一系列二芳基嘧啶類衍生物(DAPYs),其N-氧化物,其藥用鹽,其立體化學異構(gòu)體,其水合物和溶劑化物,其多晶和共晶,其同樣生物功能的前體和衍生物,其制備方法以及含有一個或多個此類化合物的組合物在治療艾滋病等相關藥物中的應用。  
國際公布  
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