| 公開(公告)號 | CN101148442A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(專利)號 | CN200710132231.8 |
| 申請日期 | 2007.09.14 |
| 專利名稱 | 組蛋白去乙酰化酶抑制劑及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D307/68(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/68(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 尤啟冬;蘇 紅;劉 改;劉宗亮;盧塞爾.安徒生;安吉拉.奈伯遜 |
| 地址 | 211198江蘇省南京市江寧區(qū)龍眠大道639號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫立冰 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物： 其立體異構(gòu)體、水合物或藥學(xué)上可接受的鹽， 其中Ar表示苯環(huán)、吡啶環(huán)或被1～4個(gè)X取代基取代的含有1～2氮原子、硫原子或氧原子的四元或五元雜環(huán)，其中取代基X是氫、鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的氨基烷基、C1-C4的烷基胺基、C1-C4的硫代烷基、C1-C4的全氟烷基、C1-C4的全氟烷氧基、C1-C4的�；1-C4的酰胺基、C1-C4的烷氧基羰基、與苯環(huán)或其它含有1～2個(gè)氮原子或1個(gè)硫原子或氧原子的五元或六元雜環(huán)連接的C1-C4的烷基或烷氧基；或Ar表示與1，3-二氧雜環(huán)、或含有1～2氮原子或1個(gè)硫原子或氧原子的四元或五元雜環(huán)形成的苯并雜環(huán)； L1表示1～5個(gè)碳原子的飽和或不飽和烴基，或與O、S、NH、CO、SO或SO2連接的1～5個(gè)碳原子的飽和或不飽和烴基； L2表示0或2個(gè)碳原子的飽和或不飽和烴基； R1表示氫或C1-C4的烴基； R2表示氫、C1-C4的烷基、甲�；�、乙酰基、苯甲�；螓u素取代的苯甲�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一類氧肟酸類組蛋白去乙�；敢种苿�(I)，其中L1、L2、R1和R2的定義見說明書，本發(fā)明還公開了其制備方法及制備該類化合物的新的中間體。本發(fā)明的通式(I)化合物可用于治療由于組蛋白去乙酰化酶活性失調(diào)而導(dǎo)致的一系列疾病，例如：實(shí)體瘤、白血病以及神經(jīng)退行性等疾病。 |
| 國際公布 |
