網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:作為高血糖素受體拮抗劑的取代的噻吩衍生物、制備和治療用途專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

作為高血糖素受體拮抗劑的取代的噻吩衍生物、制備和治療用途

公開(公告)號(hào) CN101115735A  
公開(公告)日 2008.01.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680004618.9  
申請(qǐng)日期 2006.02.09  
專利名稱 作為高血糖素受體拮抗劑的取代的噻吩衍生物、制備和治療用途  
主分類號(hào) C07D333/24(2006.01)I  
分類號(hào) C07D333/24(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.11 US 60/652,492  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·D·沙佩爾;S·E·康納;A·E·特里普;朱國新  
地址 美國印第安納州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2006-02-09 PCT/US2006/004461  
進(jìn)入國家日期 2007.08.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I結(jié)構(gòu)化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中: Y是-O-、-S-或-O-CH2-; Q、D、X和T獨(dú)立地代表碳或氮,其條件是Q、D、X和T中不多于兩個(gè)是氮; R1是-氫、-OH或-鹵素; R2是-氫或-(C1-C3)烷基; R3和R4在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是-氫、-鹵素、-CN、-(C1-C7)烷氧基、-(C1-C7)烷基、-(C2-C7)鏈烯基; R5和R14獨(dú)立地是-氫、-(C1-C12)烷基、-(C3-C12)環(huán)烷基、-(C3-C12)環(huán)烷基-(C1-C12)烷基、-苯基、-苯基-苯基-(C1-C12)烷基、-苯基-(C3-C12)環(huán)烷基、-芳基、-芳基-(C1-C12)烷基、-雜芳基、-雜芳基-(C1-C12)烷基、-(C2-C12)鏈烯基、-(C3-C12)環(huán)烯基、-雜環(huán)烷基、-雜環(huán)烷基-(C1-C12)烷基、-芳基-(C2-C10)鏈烯基、-雜芳基-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C12)炔基、-(C8-C12)環(huán)炔基、-芳基-(C2-C12)炔基、-雜芳基-(C2-C12)炔基, 并且其中-(C1-C12)烷基、-(C3-C12)環(huán)烷基、-苯基、-苯基-苯基-(C1-C12)烷基、-苯基-(C3-C12)環(huán)烷基,-芳基、-芳基-(C1-C12)烷基、-雜芳基、-雜芳基-(C1-C12)烷基、-雜環(huán)烷基、-雜環(huán)烷基-(C1-C12)烷基,-(C2-C12)鏈烯基、-(C3-C12)環(huán)烯基、-芳基-(C2-C10)鏈烯基、-雜芳基-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C12)炔基、-(C8-C12)環(huán)炔基、-芳基-(C2-C12)炔基或-雜芳基-(C2-C12)炔基各自任選地被一至三個(gè)各自獨(dú)立選自下列的取代基取代:-氫、-羥基、-氰基、-硝基、-鹵代基、-氧代基、-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷基-COOR12、-(C1-C7)烷氧基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳氧基、-芳基、-芳基-(C1-C7)烷基、-雜芳基,-雜環(huán)烷基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)2R12、-N(R12)2、-NR12C(O)R12、-NR12SO2R12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)2R12和-S(O)2N(R12)2;其中任選地R5和R14可以與它們所連接的原子構(gòu)成四、五或六元環(huán),所構(gòu)成的環(huán)可以任選地包括一或兩條雙鍵,并且任選地可以被至多四個(gè)鹵素取代; R6和R7在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是-氫、-鹵素、-羥基、-CN、-(C1-C7)烷氧基、-(C2-C7)鏈烯基、-(C1-C7)烷基、-芳基、-雜芳基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C3-C7)雜環(huán)烷基, 其中-(C2-C7)鏈烯基、-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷氧基、-芳基、-雜芳基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-(C3-C7)雜環(huán)烷基各自任選地被一至三個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代:-氫、-羥基、-氰基、-硝基、-鹵代基、-氧代基、-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷基-COOR12、-(C1-C7)烷氧基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳氧基、-芳基、-芳基-(C1-C7)烷基、-雜芳基,-雜環(huán)烷基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)2R12、-N(R12)2、-NR12C(O)R12、-C(O)NR12R12、-NR12SO2R12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)2R12和-S(O)2N(R12)2; 不過其條件是其中D是氮,則R6或R7不與D連接,并且其條件是其中T是氮,則R6或R7不與T連接,并且其條件是其中Q是氮,則R6或R7不與Q連接,并且其條件是其中X是氮,則R6或R7不與X連接; 并且其中R6和R7可以任選地與它們所連接的原子構(gòu)成六元環(huán),所構(gòu)成的環(huán)可以任選地含有至多兩個(gè)氧,并且進(jìn)而所構(gòu)成的環(huán)可以任選地被至多四個(gè)鹵素取代; R8和R9在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是-氫、-羥基、-CN、-硝基、-鹵代基、-(C1-C7)烷基、-CF3、-(C1-C7)烷氧基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳基、-芳基-(C1-C7)烷基、-雜芳基、-雜芳基-(C1-C7)烷基、-芳氧基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)2R12、-N(R12)2、-NR12C(O)R12、-NR12SO2R12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)2R12和-S(O)2N(R12)2; 并且其中-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷氧基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳基、-芳基-(C1-C7)烷基、-雜芳基、-雜芳基-(C1-C7)烷基、-芳氧基各自任選地被一至三個(gè)獨(dú)立選自下列的取代基取代:-氫、-羥基、-氰基、-硝基、-鹵代基、-氧代基、-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷基-COOR12、-(C1-C7)烷氧基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳氧基、-芳基、-芳基-(C1-C7)烷基、-雜芳基、-雜環(huán)烷基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)2R12、-N(R12)2、-NR12C(O)R12、-C(O)NR12R12、-NR12SO2R12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)2R12和-S(O)2N(R12)2; R10獨(dú)立地是-氫、-鹵素、-(C1-C12)烷基、-環(huán)烷基、-芳基、-芳基-(C1-C7)烷基、-雜芳基、-雜芳基-(C1-C7)烷基、-(C2-C12)鏈烯基、-(C3-C12)環(huán)烯基、-芳基-(C2-C10)鏈烯基、-雜芳基-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C12)炔基、-(C8-C12)環(huán)炔基、-芳基-(C2-C12)炔基、-雜芳基-(C2-C12)炔基, 其中-(C1-C12)烷基、-環(huán)烷基、-芳基、-芳基-(C1-C7)烷基、-雜芳基、-雜芳基-(C1-C7)烷基、-(C2-C12)鏈烯基、-(C3-C12)環(huán)烯基、-芳基-(C2-C10)鏈烯基、-雜芳基-(C2-C10)鏈烯基、-(C2-C12)炔基、-(C8-C12)環(huán)炔基、-芳基-(C2-C12)炔基、-雜芳基-(C2-C12)炔基各自任選地被一至三個(gè)各自獨(dú)立選自下列的取代基取代:-氫、-羥基、-氰基、-硝基、-鹵代基、-氧代基、-(C1-C7)烷基、-(C1-C7)烷基-COOR12、-(C1-C7)烷氧基、-(C3-C7)環(huán)烷基、-芳氧基、-芳基、-芳基-C1-C7烷基、-雜芳基、-雜環(huán)烷基、-C(O)R12、-COOR12、-OC(O)R12、-OS(O)2R12、-N(R12)2、-NR12C(O)R12、-NR12SO2R12、-SR12、-S(O)R12、-S(O)2R12和-S(O)2  
摘要 本發(fā)明公開了新穎的式(I)化合物,或其藥學(xué)上可接受的鹽,它們具有高血糖素受體拮抗劑或反激動(dòng)劑活性,以及使用這些化合物和中間體的方法和制備這類化合物的方法。在另一種實(shí)施方案中,本發(fā)明公開了包含式(I)化合物的藥物組合物以及使用它們治療糖尿病和其他高血糖素相關(guān)的代謝障礙等的方法。  
國際公布 2006-08-17 WO2006/086488 英  
...
評(píng)論加載中...
網(wǎng) 名: (必填項(xiàng))
評(píng)論內(nèi)容:
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2046, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP備12017320號(hào)-1
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證