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吡唑碳酰腙衍生物及其應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN101121711A  
公開(公告)日 2008.02.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710112946.7  
申請(qǐng)日期 2007.09.19  
專利名稱 吡唑碳酰腙衍生物及其應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D405/12(2006.01)I  
分類號(hào) C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 山東大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 趙寶祥;苗俊英;張尚立;夏 永;范傳東  
地址 250100山東省濟(jì)南市歷城區(qū)山大南路27號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南金迪知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 王緒銀  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 下述通式(I)的化合物, 其中: R1代表氫、C1~4烷基、烷氧基、鹵素、硝基之一; R2代表氫、C1~4烷基、烷氧基、鹵素、硝基之一; R3代表氫、C1~4烷基、芳香基之一; X代表碳、氮之一。  
摘要 本發(fā)明涉及通式為(I)的1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰腙衍生物。其中:R1代表氫、C1~4烷基、烷氧基、鹵素、硝基;R2代表氫、C1~4烷基、烷氧基、鹵素、硝基;R3代表氫、C1~4烷基、芳香基;X代表碳、氮。所述化合物的合成方法是:將芳甲基氯與3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯在碳酸鉀做縛酸劑的條件下,在乙腈中回流反應(yīng)制得1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物,然后將得到的衍生物在醇溶液中與水合肼反應(yīng)得到1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物,接著將其與相應(yīng)的芳香醛在乙醇中回流反應(yīng)制得1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰腙衍生物。本發(fā)明所述化合物通過藥理實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)具有抑制人肺癌A549細(xì)胞增殖,即抗腫瘤的明顯效果。  
國(guó)際公布  
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